[发明专利]三唑衍生物及含有其的具有镇痛作用的药物组合物有效

专利信息
申请号: 201180049081.9 申请日: 2011-08-09
公开(公告)号: CN103153968A 公开(公告)日: 2013-06-12
发明(设计)人: 甲斐浩幸;龟山贵之;堀口透;旭健太郎;远藤毅;藤井康彦;新谷拓也;中村健一郎;直原彩枝;长谷川刚;大原美穗;多田幸男;牧利克;饭田圣 申请(专利权)人: 盐野义制药株式会社
主分类号: C07D251/46 分类号: C07D251/46;A61K31/53;A61K31/5377;A61K31/55;A61P13/10;A61P25/04;A61P43/00;C07D401/06;C07D401/12;C07D401/14;C07D403/06;C07D403/12;C07D405
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 孙秀武;孟慧岚
地址: 日本大阪*** 国省代码: 日本;JP
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摘要: 发明提供新型的具有P2X3和/或P2X2/3受体拮抗作用的化合物。具有镇痛作用或排尿障碍改善作用的药物组合物,其含有式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐或者它们的溶剂化物,[式中,Rh和Rj一起形成键;Ra与Rb和/或Rd与Re一起形成氧代基等;Rc为氢,取代或未取代的烷基等;等;-Rf为-(CR4aR4b)n-R2;R4a和R4b为氢,取代或未取代的烷基等;R2为取代或未取代环烷基等;n为1~4的整数;-Rg为-X-R3;-X-为-O-、-S-等;R3为取代或未取代的环烷基等]。
搜索关键词: 衍生物 含有 具有 镇痛 作用 药物 组合
【主权项】:
1.式(VIII)所示的化合物、或其药学上可接受的盐或者它们的溶剂化物,式中,Z1和Z2各自独立地为氧原子、硫原子或=N-Rx;Rx为氢原子、取代或未取代的烷基、取代或未取代的链烯基、取代或未取代的炔基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的环烯基、取代或未取代的非芳族杂环基、取代或未取代的芳基或者取代或未取代的杂芳基;Rc为氢原子、取代或未取代的烷基、取代或未取代的链烯基、取代或未取代的炔基、取代或未取代的酰基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的环烯基、取代或未取代的非芳族杂环基、取代或未取代的芳基或者取代或未取代的杂芳基;R4a和R4b各自独立地为氢原子或取代或未取代的烷基、或者与同一碳原子键合的R4a和R4b一起形成氧代基或硫代基;n为1~4的整数;R2为取代或未取代的环烷基、取代或未取代的环烯基、取代或未取代的非芳族杂环基、取代或未取代的芳基、或者取代或未取代的杂芳基;-X-为-O-、-S-、-N(R5)-或-(CR5aR5b)-;-L-为-O-、-S-、-N(R5’)-或-(CR5a’R5b’)-;R5和R5’各自独立地为氢原子、取代或未取代的烷基、取代或未取代的链烯基、取代或未取代的炔基或者取代或未取代的酰基;R5a、R5b、R5a’和R5b’各自独立地为氢原子、卤素、羟基、取代或未取代的烷基、取代或未取代的链烯基、取代或未取代的炔基、取代或未取代的烷氧基、取代或未取代的炔基氧基或者取代或未取代的链烯基氧基;环D为苯环、吡啶环、嘧啶环、吡嗪环或哒嗪环;碳原子a和碳原子b为构成环D的碳原子;环B为芳族碳环、非芳族碳环、芳族杂环或非芳族杂环;s和s’各自独立地为0~3的整数;R9和R9’各自独立地为卤素、羟基、羧基、氰基、硝基、取代或未取代的烷基、取代或未取代的链烯基、取代或未取代的炔基、取代或未取代的烷氧基、取代或未取代的链烯基氧基、取代或未取代的炔基氧基、取代或未取代的烷基硫基、取代或未取代的链烯基硫基、取代或未取代的炔基硫基、取代或未取代的酰基、取代或未取代的烷氧基羰基、取代或未取代的链烯基氧基羰基、取代或未取代的炔基氧基羰基、取代或未取代的氨基甲酰基、取代或未取代的氨基、取代或未取代的氨磺酰基、取代磺酰基、取代亚磺酰基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的环烯基、取代或未取代的非芳族杂环基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂芳基、取代或未取代的环烷基氧基、取代或未取代的环烯基氧基、取代或未取代的非芳族杂环氧基、取代或未取代的芳基氧基或者取代或未取代的杂芳基氧基;其中,环B为环戊烷环、苯环、四氢吡喃环或哌啶环时,s’为1~3的整数。
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