[发明专利]抗真菌剂及其用途

摘要

本发明涉及新型抗真菌剂、其组合物以及抑制参与诸如甲癣的角化组织感染和疾病的真菌生长的方法。本发明还涉及新型抗真菌剂、其组合物以及治疗和/或预防诸如甲癣的角化组织真菌感染和/或疾病的方法。本发明进一步涉及包含所述抗真菌剂的试剂盒以及所述试剂盒在治疗诸如甲癣的角化组织真菌感染和/或疾病中的用途。

主权项

1.一种抑制参与角化组织感染和/或疾病的真菌或其真菌单元的生长的方法，包括使所述真菌或其真菌单元与有效抑制生长量的式(I)或式(II)化合物相接触，其中所述式(I)化合物由下式及其N-氧化物、水合物、溶剂合物、互变异构体、可药用盐、前体药物或络合物以及其外消旋和部分消旋混合物、非对映体和对映体表述：Cy²–L²–Ar²–Y²–C(O)NH–Z   (I)，其中Cy²是H、环烷基、芳基、杂芳基或杂环基，其中的任意一个能够是任选取代的，条件是Cy²不是(螺环烷基)杂环基；L²是C₁–C₈饱和亚烷基或C₂–C₈亚烯基，其中所述亚烷基或亚烯基能够是任选取代的,并且其中所述亚烷基的一个或两个碳原子任选被独立选自下述的杂原子部分所替换：O；NR′，R′为烷基、酰基或氢；S；S(O)；或S(O)₂；Ar²是亚芳基，其中所述亚芳基能任选地被另外取代，并且能任选地与芳环或杂芳环稠合或任选地与饱和或部分不饱和的环烷基环或杂环稠合，其中任一个环能够是任选取代的；和Y²是化学键或者直链或支链饱和亚烷基，其能够是任选取代的，条件是所述亚烷基不被式–C(O)R的取代基取代，其中R包含α-氨基酰基部分；和Z选自各自被任选取代的苯胺基、吡啶基、噻二唑基以及-O-M，M为H或可药用阳离子；和所述式(II)化合物由下式及其N-氧化物、水合物、溶剂合物、互变异构体、可药用盐、前体药物或络合物以及其外消旋和部分消旋混合物、非对映体和对映体表述：其中A选自-O(CH₃)、-NH₂和芳基，其中所述芳基任选通过共价键连接至苯基或者所述芳基与苯基稠合；E选自CH₂、CH(OCH₃)、C=N(OH)、C=CH₂和O；X¹和X²独立选自H和CH₃；G选自H和CH₃；选自单键和双键；和t是0至1的整数，条件是式(II)化合物不是选自下述的化合物，