[发明专利]制备取代的N-(3-氨基-喹喔啉-2-基)-磺酰胺和它们的中间体N-(3-氯-喹喔啉-2-基)-磺酰胺的方法

摘要

本发明提供了制备通式(I)或(I’)的N-(3-氨基-喹喔啉-2-基)-磺酰胺和中间体式(II)或(II’)的磺酰胺的新的合成方法。

主权项

1. 制备式(I)或(I’)化合物的方法：其中R¹选自A、C₃-C₈-环烷基、Het和Ar，R²选自Ar和Het，Ar表示具有6至14个碳原子的单环或双环芳香族碳环，其是未取代的，或被下列单取代、二取代或三取代：Hal、CF₃、OCF₃、NO₂、CN、全氟烷基、A、-OR⁶、-NHR⁶、-COR⁶、-CONHR⁶、-CON(R⁶)₂、-NR⁶COR⁶、-NR⁶CO₂R⁶、-NR⁶SO₂A、NR⁶CONR’R’’、-COOR⁶、-SO₂A、-SO₂NR⁶A、-SO₂Het、-SO₂NR⁶Het、Ar、Het、-NR⁶SO₂NR⁶Het、COHet、COAr或C₃-C₈-环烷基，Het表示具有1至4个N、O和/或S原子和/或1个选自CO、SO或SO₂的基团的单环或双环饱和、不饱和或芳香族杂环，其是未取代的，或被下列单取代、二取代或三取代：Hal、CF₃、OCF₃、NO₂、CN、全氟烷基、A、-OR⁶、-NHR⁶、-COR⁶、-CONHR⁶、-CON(R⁶)₂、-NR⁶COR⁶、-NR⁶CO₂R⁶、-NR⁶SO₂A、NR⁶CONR’R’’、-COOR⁶、-SO₂A、-SO₂NR⁶A、-SO₂Het、-SO₂NR⁶Het、Ar、Het、-NR⁶SO₂NR⁶Het或C₃-C₈-环烷基，A是具有1至12个C原子的支链或直链烷基，其中一个或多个，优选1至7个H原子可以被Hal、Ar、Het、OR⁶、CN、NR⁶COA、CONR’R’’、COOR⁶或NR’R’’代替，其中一个或多个，优选1至7个非相邻的CH₂基团可以被O、NR⁶或S和/或被-CH=CH-或-C≡C-基团代替，或表示具有3-7个环C原子的环烷基、环烯基或环烷基烯基，其中环烯基任选被1至3个选自下列的基团取代：OR⁶、Hal、Ar、Het、CN、NR⁶COA、CONR’R’’、COOR⁶；R’、R’’相互独立地表示H、A、Ar或Het，R⁶是H或A，所述方法包括：步骤a)：在极性非质子溶剂中，在碱金属氢氧化物存在下，使2,3-二氯喹喔啉与式(III)的化合物反应，以提供式(II)或(II’)的化合物：和，步骤b)：使式(II)的化合物与式NH₂R²的胺反应。