[发明专利]用于治疗青光眼和高眼压症的腺苷A1激动剂

摘要

本发明涉及选择性腺苷A1激动剂，特别是式(I)的二氰基吡啶用于治疗和/或预防青光眼和高眼压症的用途以及它们用于制备治疗和/或预防青光眼和高眼压症的药物的用途。

主权项

1.式(I)化合物 其中A是氧或硫，R¹是氢或下式的基团 或其中#是与氧-原子的连接位点，L¹是直链(C₂-C₄)-烷二基，L²是直链(C₁-C₃)-烷二基，R⁵和R⁸相同或不同并独立地选自氢或天然α-氨基酸或其同系物或异构体的侧基团，R⁶和R⁹独立地选自氢或甲基，R⁷是氢或(C₁-C₄)-烷基，或R⁷和R⁵与和它们连接的原子一起形成吡咯烷-或哌啶-环，R¹⁰和R¹¹相同或不同并独立地选自氢或(C₁-C₄)-烷基，其中(C₁-C₄)-烷基可被选自羟基、(C₁-C₄)-烷氧基、氨基、单-(C₁-C₄)-烷基氨基或二-(C₁-C₄)-烷基氨基的一个基团取代，或R¹⁰和R⁸与和它们连接的原子一起形成吡咯烷-或哌啶-环，并且R¹²为氢或羟基羰基，R²为氢或式–CH₂OR¹的基团，其中R¹如上所定义的，R³为氢、甲基或乙基，R⁴为氢、甲基或乙基，或R³和R⁴与和它们连接的氮-原子一起形成氮杂环丁烷-、吡咯烷-或哌啶-环，其中所述氮杂环丁烷-、吡咯烷-或哌啶-环可被1个或2个独立地选自基团氟、三氟甲基、甲基、乙基、甲氧基和乙氧基的取代基取代，或其盐、溶剂化物和盐的溶剂化物，其用于治疗和/或预防青光眼、正常眼压性青光眼、高眼压症和/或其组合的方法。