[发明专利]吲哚衍生物

摘要

本发明涉及式(I)的吲哚衍生物及其旋光对映体或外消旋体和/或盐，其中R¹-R⁶和X如权利要求中所定义，其为缓激肽B1的选择性拮抗剂，涉及制备这些化合物的方法、含有它们的药物组合物以及它们在治疗或预防疼痛或炎症病症中的用途。

主权项

1.式(I)的吲哚衍生物，及其旋光对映体或外消旋体和/或盐，其中R¹为氢原子、卤素原子或C₁-C₄烷氧基团；R²为氢原子、卤素原子、C₁-C₄-烷基或氰基团；R³选自(1)–COOR；(2)–CN；(3)-CONR^aR^b；R⁴为氢原子或卤素原子；R⁵为氢原子或C₁-C₄-烷基团；R⁶选自(1)C₃-C₆-环烷基团；(2)任选取代的具有两个氮原子的五元或六元芳族环；(3)任选取代的吡啶基团；(4)任选取代的具有一个选自O或S的杂原子的五元芳族环；(5)-CF₃；(6)-CH₂-CF₃；(7)-CH₂-CH₂-C≡CH；(8)–CH₂-CH₂-CH(CH₃)₂；X为–CH–或氮原子；R为C₁-C₄烷基团；R^a和R^b彼此独立地为氢原子；C₁-C₄烷基或吡咯烷-1-基团；R^c为氢原子；C₁-C₄烷基或C₁-C₄烷氧基团；R^d为氢原子；C₁-C₄烷基或C₃-C₆环烷基团；R^e和R^f彼此独立地为氢原子；卤素原子；C₁-C₄烷氧基团；–CF₃；-CN或-NH₂基。