[发明专利]用于抑制NAMPT的新化合物和组合物有效
| 申请号： | 201180053202.7 | 申请日： | 2011-09-02 |
| 公开（公告）号： | CN103384668A | 公开（公告）日： | 2013-11-06 |
| 发明（设计）人： | K.W.贝尔;T.鲍迈斯特;A.J.巴克梅尔特;K.H.克洛德费尔特;P.德拉格维奇;F.戈斯林;B.韩;J.林;D.J.雷诺兹;B.罗思;C.C.史密斯;Z.王;P-W.袁;X.郑 | 申请（专利权）人： | 福马TM有限责任公司;基因泰克公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;C07D491/04;C07D495/04;A61K31/437;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人： | 陈桉 |
| 地址： | 美国马*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： |
本发明涉及用于抑制NAMPT的化合物和组合物，它们的合成、应用和解毒剂。本发明的示例性化合物如下所示。 |
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| 搜索关键词： | 用于 抑制 nampt 化合物 组合 | ||
【主权项】：
1.式IIB化合物或其药用盐:![]()
其中：R为包含1、2、3或4个独立选自N、S或O的杂原子的二环杂芳基，其中所述杂芳基可被一个或多个选自下述的取代基取代：氨基、氧代和卤素；以及其中所述杂芳基可包含一个或多个由所述杂芳基的N原子成员形成的N-氧化物；R1为-NHR4，以及R4为环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基；环烷基；芳基；或者杂芳基；其中：(i)每个所述环烷基、芳基或杂芳基是未取代的或被1、2、3、4或5个取代基取代，所述取代基相同或不同且独立选自下组：氘、卤素、羟基、羟基烷基、氰基、-(CH2)mNRaRb、氧代、烷基、氰基烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基、烷氧基烷基-、烯基、炔基、炔基烷氧基、-CONH2、-S-烷基、-C(O)NH(烷基)、-C(O)N(烷基)2、-C(O)NH(环烷基)、-C(O)NH(芳基)、-C(O)N(芳基)2、芳基烷基-、芳基烷氧基-、芳基氧基-、环烷基、杂环烷基、芳基、(杂环烷基)烷基-、(杂环烷基)烷氧基-、-C(O)杂环烷基、杂芳基、(杂芳基)烷基-、-S(O)2-烷基、-S(O)2-芳基、-S(O)2-CHzF3-z、-C(O)烷基、-N(R5)-C(O)-烷基、-N(R5)-C(O)-芳基、-S(O2)NH2、-S(O2)NH(烷基)、-S(O2)N(烷基)2、-N(H)(SO2)(烷基)和亚甲二氧基，其中每个所述环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基可被一个或多个卤素、氰基、烷基或烷氧基取代，以及；(ii)每个所述环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基可任选地还与独立选择的芳基、杂芳基、杂环烷基或环烷基稠合形成二环或三环基团，所述二环或三环基团可被一个或多个卤素、氰基、烷基或烷氧基取代；R2和R3可独立地选自H和氘；R5为H、烷基或芳基烷基-；Ra和Rb独立选自H、烷基、烷氧基、烷氧基烷基和卤代烷基；m为0、1、2、3、4、5或6；z为0、1或2。
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