[发明专利]作为组织蛋白酶抑制剂的吡咯烷衍生物有效
申请号: | 201180053448.4 | 申请日: | 2011-11-02 |
公开(公告)号: | CN103201274A | 公开(公告)日: | 2013-07-10 |
发明(设计)人: | 戴维·班纳;尤伟·格雷瑟;沃尔夫冈·哈普;豪格·屈内;哈拉尔德·莫塞;让-马克·普朗谢 | 申请(专利权)人: | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
主分类号: | C07D401/04 | 分类号: | C07D401/04;C07D403/04;C07D413/04;C07D487/04;A61K31/44;A61K31/506;A61P3/10;A61P9/00;A61P35/00 |
代理公司: | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人: | 贺卫国;王旭 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
权利要求书: | 查看更多 | 说明书: | 查看更多 |
摘要: |
本发明涉及式(I)的化合物,其中A1至A4和R1至R6如说明书和权利要求书中定义。式(I)的化合物可以用作药物。 |
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搜索关键词: | 作为 组织蛋白酶 抑制剂 吡咯烷 衍生物 | ||
【主权项】:
1.式(I)的化合物或其药用盐
其中R1是氢、烷基、吗啉基、卤代烷基氨基、烷基
二唑基、羟基、卤代吡咯烷基、氮杂环丁烷基、烷基氨基、氨基、氰基烷基氨基、卤代苯基烷基氨基或氰基环烷基氨基;R2、R3、R4、R5和R6独立地选自氢、烷基、卤代烷基、羟基烷基、烷氧基、卤代烷氧基、卤素、羟基、氰基吡嗪基氧基、吡唑基、烷基吡唑基、咪唑基、苯并咪唑基、6-氧代-6H-哒嗪基、烷基-6-氧代-6H-哒嗪基、哌嗪基、N-烷基哌嗪基、哌啶基、二氟吡咯烷基、苯基咪唑基、氧代-吡咯烷基、氧代-
唑烷基、吗啉基、氧代-吗啉基、氧代-吡啶基、2-氧代-2H-吡嗪基、二氟哌啶基、卤代烷基哌啶基、哌啶基烷氧基、氧杂环丁烷基氧基、烷基吡唑基、卤代吡啶基、烷基吡啶基、环烷基、环烷基烷基、卤代苯基、烷基羰基氨基环烷基烷基、卤代烷基哌嗪基、烷基氨基、烷氧基烷基哌嗪基、环烷基哌嗪基、六氢吡咯并[1,2-a]吡嗪基、5,6-二氢-8H-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-7-基、烷基咪唑基、氮杂环丁烷基、环烷基哌嗪基、烷基咪唑基、烷氧基烷氧基、咪唑并[4,5-c]吡啶基、烷基哌嗪基、六氢-吡咯并[1,2-a]吡嗪基、卤代氮杂环丁烷基、嘧啶基和烯氧基;A1是-CH2-、羰基、-C(O)O-或不存在;A2是氮或CR7;A3是氮或CR8;A4是氮或CR9;R7是氢、烷基、卤代烷基、卤素、羟基、卤代烷基氨基羰基;卤代苯基烷基氨基羰基、苯基环烷基氨基羰基、卤代烷基苯基烷基氨基羰基、卤代苯基环烷基氨基羰基或卤代苯基环烷基烷基氨基羰基;R8是氢、烷基、卤代烷基、卤素或羟基;或者R7和R8与它们所连接的碳原子一起形成环烷基或取代的吡咯烷,其中取代的吡咯烷是被卤代烷基或甲酰基N-取代的吡咯烷;R9是氢、烷基、卤代烷基、卤素或硝基;或者R8和R9与它们所连接的碳原子一起形成环烷基。
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