[发明专利]1，2，4-三唑并[4，3-a]吡啶衍生物及其作为MGLUR2受体的正变构调节剂的用途

摘要

本发明涉及新的式(I)的三唑并[4，3-a]吡啶衍生物其中所有基团如权利要求书中所定义。本发明的化合物是代谢型谷氨酸受体亚型2(“mGluR2”)的正变构调节剂，其可用于治疗或预防与谷氨酸功能障碍有关的神经与精神障碍和其中涉及代谢型受体mGluR2亚型的疾病。本发明还涉及包含这类化合物的药物组合物、制备这类化合物和组合物的方法以及这类化合物用于预防或治疗其中涉及mGluR2的神经与精神障碍和疾病的用途。

主权项

1.一种式(I)化合物或其立体异构形式或其药学上可接受的盐或溶剂化物其中R¹选自C_1-6烷基、(C_3-8环烷基)C_1-3烷基、(C_1-3烷氧基)C_1-3烷基和被1、2或3个氟取代基取代的C_1-3烷基；R²选自Cl、CF₃、-CN和环丙基；R³选自氢、甲基和CF₃；R⁴选自氢和甲基；或者R³和R⁴与它们所结合的碳一起形成环丙基环或羰基；L选自(L-c)、(L-a)、(L-b)、(L-d)、(L-e)、(L-f)和(L-g)：其中R^5a、R^5b、R^5c和R^5d各自独立选自苯基；被1或2个各自独立选自C_1-3烷氧基和卤素的取代基取代的苯基；吡啶基；被1或2个各自独立选自C_1-3烷基、C_1-3烷氧基和卤素的取代基取代的吡啶基；嘧啶基和被1或2个各自独立选自C_1-3烷基、C_1-3烷氧基和卤素的取代基取代的嘧啶基；R^5e和R^5f各自独立选自苯基和被1或2个各自独立选自C_1-3烷氧基和卤素的取代基取代的苯基；R^5g选自C_1-3烷基、苯基和被1或2个各自独立选自C_1-3烷氧基和卤素的取代基任选取代的苯基；R^6a、R^6b、R^6c、R^6e、R^6f和R^6g各自独立选自氢；氟；C_1-3烷基；被1、2或3个氟取代基取代的C_1-3烷基；C_1-3烷氧基；被1、2或3个氟取代基取代的C1-3烷氧基和C3-6环烷基；R^7a、R^8a、R^7b、R^8b、R^7c、R^8c、R^7d、R^8d、R^7e、R^8e、R^7f和R^8f各自独立选自氢、氟和甲基；R^9b选自氢、C_1-3烷基和C_3-6环烷基；其中每个卤素选自氟、氯、溴和碘。