[发明专利]用作为食欲素受体拮抗剂的内酰胺衍生物

摘要

本发明涉及式(I)内酰胺衍生物，其中Y、R¹、R²和R³如说明书中所描述，涉及它们的制备，涉及其药学可接受的盐，涉及其作为药物的用途，涉及含有一种或者多种式（I）化合物的药物组合物，特别是它们作为食欲素受体拮抗剂的用途。

主权项

1.式(I)的化合物其中Y表示基团-(CH₂)_m-，其中，m代表整数1,2,或3，其中所述基团可视情况被一个或两个独立地选自以下的取代基取代：(C_1-3)烷基、(C_1-3)烷氧基、羟基、和卤素；或Y表示*-CH₂-O-，*-CH₂-NH-，或*-CH₂-N((C_1-3)烷基)-；其中星号表示连接到所述环的所述羰基的键；R¹表示芳基或杂芳基，其中，所述芳基或杂芳基各自独立地是：·被1,2,或3个取代基所取代，其中所述取代基独立地选自：ο(C_1-4)烷基，(C_1-4)烷氧基，(C_3-6)环烷基，卤素，氰基，(C_1-3)氟烷基，(C_1-3)氟烷氧基，(C_1-3)氟烷基-硫基-，(C_1-4)烷基-磺酰基，(C_3-6)环烷基-(C_1-4)烷氧基，(C_1-4)烷氧基-(C_1-4)烷氧基；ο-NR⁴R⁵，其中R⁴和R⁵独立地为氢或(C_1-4)烷基，或者，R⁴及R⁵和与它们所连接的氮原子一起形成饱和的可视情况含有氧原子的5-，6-或7-元环；ο苯基或5-或6-元杂芳基，其中，所述苯基或5-或6-元杂芳基独立地是未取代的或单-，二-，或三取代的，其中，所述取代基独立地选自：(C_1-4)烷基，(C_1-4)烷氧基，卤素，氰基，(C_1-3)氟烷基，和(C_1-3)氟烷氧基；及ο苯氧基或5-或6-元杂芳氧基，其中，所述苯基或5-或6-元杂芳基独立地是未取代的或单-，二-，或三取代的，其中，所述取代基独立地选自：(C_1-4)烷基，(C_1-4)烷氧基，卤素，氰基，(C_1-3)氟烷基，(C_1-3)氟烷氧基；其中，最多存在一个选自苯基或5-或6-元杂芳基，和苯氧基或5-或6-元杂芳氧基的取代基；·或者，所述芳基或杂芳基与非芳族的5-或6-元环稠合，其中，所述环视情况含有一个或两个独立地选自氧和氮的杂原子；其中，所述环视情况被一个或两个独立地选自(C_1-3)烷基，氧代基和卤素的取代基所取代；·或者，在特定的情况下，其中，所述芳基为萘基，或者所述杂芳基是双环或三环，所述芳基或杂芳基还可以是未被取代的；R²代表芳基或5-至10-元杂芳基，其中所述芳基或杂芳基独立地被一个，两个或三个取代基取代，其中，至少一个所述取代基连接在R²与所述分子的其余部分连接的连接点的邻位，其中，·所述取代基独立地选自：ο(C_1-4)烷基，(C_1-4)烷氧基，卤素，氰基，(C_1-3)氟烷基，(C_1-3)氟烷氧基，羟基-(C_1-4)烷氧基，二羟基-(C_1-4)烷氧基，(C_3-6)环烷基-(C_1-4)烷氧基，(C_1-4)烷氧基-(C_1-4)烷氧基；及ο苯基或5-或6-元杂芳基，其中，所述苯基或5-或6-元杂芳基独立地是未被取代的或单-，二-，或三取代的，其中，所述取代基独立地选自：(C_1-4)烷基，(C_1-4)烷氧基，卤素，氰基，(C_1-3)氟烷基，和(C_1-3)氟烷氧基；其中，最多存在一个苯基或5-或6-元杂芳基取代基；·或者，两个所述取代基形成与所述芳基或杂芳基稠合的非芳族5-或6-元环，其中，所述环视情况包含一个或两个独立地选自氧和氮的杂原子，其中，所述环可视情况又被一个或两个独立地选自(C_1-3)烷基，氧代基和卤素的取代基所取代；及，其余的所述取代基，如果存在的话，选自：(C_1-4)烷基，(C_1-4)烷氧基，卤素，氰基，(C_1-3)氟烷基，(C_1-3)氟烷氧基，羟基-(C_1-4)烷氧基，二羟基-(C_1-4)烷氧基，(C_3-6)环烷基-(C_1-4)烷氧基，和(C_1-4)烷氧基-(C_1-4)烷氧基；及R³表示氢原子，甲基或乙基；不包括下列化合物：5-(2-甲氧基苯基)-1-[(4-甲氧基苯基)甲基]-3-甲基-2-吡咯烷酮；或其盐。