[发明专利]作为放射性示踪剂的胆碱类似物

摘要

用于胆碱代谢改变相关疾病状态的正电子发射断层扫描(PET)或单光子发射计算机断层扫描(SPECT)成像(例如，前列腺癌、乳腺癌、脑癌、食管癌、卵巢癌、子宫内膜癌、肺癌和前列腺癌-原发肿瘤、结节病或转移的肿瘤成像)的新型放射性示踪剂。本发明还描述了该新型放射性示踪剂的中间体、前体、药物组合物、制备方法和使用方法。

主权项

1.式(I)化合物：(I)其中：R₁、R₂、R₃和R₄各自独立地为氢或氘(D)；R₅、R₆和R₇各自独立地为氢、R₈、-(CH₂)_mR₈、-(CD₂)_mR₈、-(CF₂)_mR₈、-CH(R₈)₂或-CD(R₈)₂；R₈独立地为氢、-OH、-CH₃、-CF₃、-CH₂OH、-CH₂F、-CH₂Cl、-CH₂Br、-CH₂I、-CD₃、-CD₂OH、-CD₂F、CD₂Cl、CD₂Br、CD₂I或-C₆H₅；m为1-4的整数；X和Y各自独立地为氢、氘(D)或F；Z为选自F、Cl、Br和I的卤素或放射性同位素；和Q为阴离子反荷离子；条件是所述式(I)化合物不为氟甲基胆碱、氟甲基-乙基-胆碱、氟甲基-丙基-胆碱、氟甲基-丁基-胆碱、氟甲基-戊基-胆碱、氟甲基-异丙基-胆碱、氟甲基-异丁基-胆碱、氟甲基-仲丁基-胆碱、氟甲基-二乙基-胆碱、氟甲基-二乙醇-胆碱、氟甲基-苄基-胆碱、氟甲基-三乙醇-胆碱、1,1-二氘氟甲基胆碱、1,1-二氘氟甲基-乙基-胆碱、1,1-二氘氟甲基-丙基-胆碱或其[¹⁸F]类似物。