[发明专利]基质金属蛋白酶抑制剂无效
申请号: | 201180056437.1 | 申请日: | 2011-09-26 |
公开(公告)号: | CN103228634A | 公开(公告)日: | 2013-07-31 |
发明(设计)人: | M·K·凯拉;A·索尼;J·萨提盖利;V·萨提盖利;B·达斯;I·A·克利夫;P·K·巴特纳格尔;A·R·A·拉夫;A·穆西比;S·萨哈;N·K·亚达夫;S·阿哈姆德;R·R·雷迪;A·雷;P·斯里瓦斯塔瓦;S·G·达斯蒂达 | 申请(专利权)人: | 兰贝克赛实验室有限公司 |
主分类号: | C07D237/32 | 分类号: | C07D237/32;C07D253/08;C07D265/26;C07D401/12;C07D403/12;C07D409/12;A61K31/502;A61K31/53;A61K31/536;A61P29/00 |
代理公司: | 上海专利商标事务所有限公司 31100 | 代理人: | 韦东 |
地址: | 印度*** | 国省代码: | 印度;IN |
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摘要: | 本发明涉及某些磺酰和氧乙酸衍生物以及其合成方法。本发明还涉及含有本发明化合物的药物组合物和用所述化合物治疗以下疾病的方法:哮喘、风湿性关节炎、COPD、鼻炎、骨关节炎、银屑病性关节炎、银屑病、肺纤维化、肺部炎症、急性呼吸窘迫综合征、牙周炎、多发性硬化、齿龈炎、动脉粥样硬化、干眼、内膜增生(导致再狭窄和缺血性心力衰竭)、中风、肾脏疾病、肿瘤转移、和其他表征为过量表达和过度激活基质金属蛋白酶的炎性疾病。 | ||
搜索关键词: | 基质 金属 蛋白酶 抑制剂 | ||
【主权项】:
1.一种式I的化合物:包括其外消旋体、对映异构体或非对映体;或其药学上可接受盐;其中,表示(未)取代芳基或杂芳基;表示C6-C12芳基、C3-C12环烷基、C6-C12杂芳基或C6-C12杂环基,各自还可选由一个或多个独立选自R1的取代基来取代;U表示键、-NH-、-C(=O)-、-(CH2)n-、-C(=S)-、-O-、-SO2-或-S-,其中n代表零或1-2的整数;V表示键、-NH-、-C(=O)-、-C(=S)-或-SO2-;W表示键、-NH-、-C(=O)-、(CH2)n-、-C(=S)-、-O-、-S-或-SO2-;X1表示键-O-、-S-、-SO-或-SO2-;R表示H、烷基或芳烷基;R1表示烷基、烯基、炔基、氰基、硝基、卤素、卤代C1-C6烷基、卤代-C1-C6烷氧基、叠氮基、硫醇、烷基硫醇、-(CH2)n-ORf、-C(=O)-Rf、-COORf、-NRfRq、-(CH2)n-C(=O)NRfRq、-(CH2)n-NHC(=O)-Rf、-(CH2)n-O-C(=O)-NRfRq、(CH2)nNHC(=O)NRfRq,、-(CH2)n-O-C(=O)-Rf、-(CH2)n-NH-C(=O)-Rf或-(CH2)nS(=O)m-NRfRq,{其中Rf和Rq各独立表示氢、烷基、烯基、环烷基芳基、杂芳基、杂环基、烷基芳基、烷基杂芳基和烷基杂环基,n如前所定义且m是0-2的整数};表示选自以下的单、双或多环杂芳基或杂环基:其中R1如前所定义且v表示零或1-4的整数。
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