[发明专利]抑制白三烯生成的*二唑抑制剂无效

专利信息
申请号: 201180056558.6 申请日: 2011-09-20
公开(公告)号: CN103261193A 公开(公告)日: 2013-08-21
发明(设计)人: A·巴托洛兹;T·伯萨纳克;陈志东;S·德洛姆贝特;J·A·丹斯;J·D·休伯;刘为民;P·L·洛克;T·M·莫维克;A·奥拉格;D·里瑟;H·泰伊;吴立芬;R·M·津德尔 申请(专利权)人: 贝林格尔.英格海姆国际有限公司
主分类号: C07D413/14 分类号: C07D413/14;A61K31/497;A61P11/00
代理公司: 北京市柳沈律师事务所 11105 代理人: 张平元
地址: 德国英*** 国省代码: 德国;DE
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摘要: 发明涉及式(I)化合物和式(IA)化合物及其药学上可接受的盐,其中R1-R5如本文所定义。本发明也涉及包含这些化合物的药物组合物,使用这些化合物治疗多种疾病及病症的方法,制备这些化合物的方法以及可用于这些方法中的中间体。
搜索关键词: 抑制 白三烯 生成 抑制剂
【主权项】:
1.式I化合物:其中:R1和R2与它们所连接的碳原子一起形成C3-10碳环或5-11元杂环,其中各碳环或杂环任选地独立地被一至两个选自C1-6烷基和卤素的基团取代;R3为含有一至三个选自氮、氧和硫的杂原子的5-11元杂芳基环,其中各R3任选地独立地被一至三个选自C1-5烷基、C1-5烷氧基、C1-3烷基羟基、-CN、氨基、C1-3烷基氨基或二C1-3烷基氨基的基团取代;R4为氢、卤素、C1-3烷基或腈;R5为C1-6烷基、C3-10碳环、5-11元杂环、芳基、5-11元杂芳基、-C(O)-R6或-NR7R8,其中各R5任选地独立地被一至三个选自R9、R10和R11的基团取代;R6为C3-8杂环、氨基、C1-3烷基氨基、二C1-3烷基氨基或-NH-5-6元杂环,其各任选地独立地被一至三个选自R9、R10和R11的基团取代;R7和R8各独立地为氢、-S(O)nC1-6烷基或C1-6烷基;R9、R10和R11各独立地选自(a)-H,(b)-OH,(c)卤素,(d)-CN,(e)-CF3,(f)C1-6烷基,其任选地被一至三个-OH、-N(R12)(R13)、芳基、-O-C1-2烷基-芳基、3-6元杂环、-C(O)-3-6元杂环、C1-6烷氧基、-S(O)nC1-6烷基、-CO2R12、卤素、-CN或-C(O)N(R12)(R13)取代,(g)C1-6烷氧基,(h)-N(R12)(R13),(i)-S(O)nC1-6烷基,(j)-CO2R12,(k)-C(O)N(R12)(R13),(l)-S(O)2N(R12)(R13),(m)3-10元杂环基,其任选地被一至三个选自-OH、C1-6烷基、C1-6烷基羟基、C1-6烷基-CO2R12、-S(O)nC1-6烷基、氧代、-C(O)N(R12)(R13)和-CO2R12的基团取代,(n’)氧代,(o)-C(O)-C1-3烷基、(p)-C(O)-3-6元杂环,其任选地被一至三个选自卤素、羟基和C1-6烷氧基的基团取代,(q)-OR12,(r)5-11元杂芳基;R12和R13各独立地选自-H、-C1-6烷基、-C(O)-C1-6烷基、C3-10碳环和3-6元杂环基,其各任选地独立地被一至三个-OH、C1-6烷基、C1-6烷氧基、-C(O)N(R14)(R15)、-S(O)nC1-6烷基、CN、C3-10碳环、-CO2R14、CF3、3-6元杂环、卤素取代;或R12和R13与其所连接的氮原子一起形成杂环,其任选地被一至三个-OH、CN、C1-6烷氧基或氧代取代;R14和R15各独立地选自-H和-C1-6烷基;n为0、1或2;或其药学上可接受的盐。
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