[发明专利]光学活性含氟氧杂环丁烯的制造方法有效
| 申请号： | 201180056741.6 | 申请日： | 2011-11-16 |
| 公开（公告）号： | CN103228637A | 公开（公告）日： | 2013-07-31 |
| 发明（设计）人： | 三上幸一;相川光介;日置优太 | 申请（专利权）人： | 国立大学法人东京工业大学;中央硝子株式会社 |
| 主分类号： | C07D305/10 | 分类号： | C07D305/10;C07B61/00;C07D407/04;C07D409/04 |
| 代理公司： | 北京林达刘知识产权代理事务所(普通合伙) 11277 | 代理人： | 刘新宇;李茂家 |
| 地址： | 日本*** | 国省代码： | 日本;JP |
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| 摘要： | 本发明提供能够稳定地分离可成为重要的医药/农药中间体的光学活性含氟氧杂环丁烯的实用的制造方法。本发明的光学活性含氟氧杂环丁烯的制造方法的特征在于，使含氟α-酮酯和内炔烃在具有光学活性配体的过渡金属络合物的存在下反应。通过采用本发明的制造方法，即便在较少的不对称催化剂量下，也能够以高区域选择性、并且以高立体选择性(高光学纯度)收率良好地得到光学活性含氟氧杂环丁烯。此外，得到的光学活性含氟氧杂环丁烯还能够转换成各种有用的中间体。 | ||
| 搜索关键词： | 光学 活性 含氟氧杂环 丁烯 制造 方法 | ||
【主权项】：
1.一种光学活性含氟氧杂环丁烯的制造方法，通过使通式[1]所示的含氟α-酮酯和通式[2]所示的内炔烃在具有光学活性配体的过渡金属络合物的存在下反应，从而制造通式[3]所示的光学活性含氟氧杂环丁烯，![]()
式[1]中，Rf表示全氟烷基，R1表示烷基，![]()
式[2]中，R2和R3分别独立地表示卤原子、烷基、取代烷基、芳香环基、取代芳香环基、核酸碱基、取代核酸碱基、烷氧羰基或取代烷氧羰基，![]()
式[3]中，Rf、R1、R2和R3表示与上述相同的取代基，＊表示不对称碳。
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