[发明专利]化合物及其用途

摘要

本发明公开了化合物及其用于治疗传染病的用途。本发明描述的式(I)化合物，其衍生物、类似物、互变异构形式、立体异构体、多晶型物、溶剂合物、药学上可接受的盐和药物组合物也用作β‑内酰胺酶抑制剂，其恢复/增强合适的抗生素试剂的抗生谱。式(I)化合物作为β‑内酰胺酶抑制剂。这些化合物恢复/增强β‑内酰胺抗生素抗碳青霉烯的活性。这些化合物可用于检测β‑内酰胺酶的诊断方法中。

主权项

式(II)化合物、其药学上可接受的盐与抗生素在制备用于治疗或预防产碳青霉烯酶细菌感染的药物中的应用；其中，L＝C或N；R1代表羧酸根阴离子或‑COOR4，其中R4代表氢或其药学上可接受的盐；R2和R3独立地代表氢；R表示取代或未取代的C1‑C6烷基、C2‑C6烯基、C6‑C10芳基、C6‑C10芳基C1‑C6烷基、C3‑C12环烷基、氧代基、杂环基和杂环烷基；R5为氢、C1‑C6烷基；且m为0，1或2；在基团R被取代时，所述取代基可为选自以下的一种或多种：选自甲基、乙基、丙基和异丙基的C1‑C4烷基；选自甲氧基、乙氧基和丙氧基的C1‑C4烷氧基；羟基；氨基；保护的氨基；氨基甲酰基；‑CONHC1‑C4烷基‑COO‑C1‑C4烷基；羧基；保护的羧基；‑COO‑C1‑C4烷基；‑CO‑杂环基；氧代基；选自异羟肟酸、酯和酰胺的羧酸和羧酸衍生物。