[发明专利]POLO样激酶的抑制剂无效

专利信息
申请号: 201180056853.1 申请日: 2011-10-06
公开(公告)号: CN103403010A 公开(公告)日: 2013-11-20
发明(设计)人: R·J·尼兹;A·P·特鲁昂;R·A·加勒莫;X·M·叶;J·西利;M·阿德勒;S·鲍沃斯;P·贝罗萨;J·P·安德森;D·L·奥贝利;D·R·阿提斯;R·K·赫姆;Y-L·朱 申请(专利权)人: 依兰制药公司
主分类号: C07D487/14 分类号: C07D487/14;C07D471/22;C07D487/22;C07D498/22;C07D519/00;A61K31/52;A61K31/5383;A61K31/55;A61K31/5377;A61P25/28;A61P25/16;A61P35/00;A61P35
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 代理人: 张敏
地址: 美国加*** 国省代码: 美国;US
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摘要: 发明提供具有根据式(I)的结构的化合物:或其盐或溶剂化物,其中环A,U1,U2,U3,R2,R3和R4如本文所定义。本发明还提供包括本发明化合物的药物组合物以及制备本发明化合物和组合物的方法,和例如在治疗和预防各种疾病比如帕金森病中,使用本发明化合物和组合物的方法。
搜索关键词: polo 激酶 抑制剂
【主权项】:
1.具有根据式(I)的结构的化合物:(I)或其盐或溶剂化物,其中:A是环,选自取代的或未经取代的芳基,取代的或未经取代的5-或6-元杂环烷基,和取代的或未经取代的5-或6-元杂芳基;U1是N或CR1,U2是N或CR1a和U3是N或CR1b,条件是U1、U2和U3中任一个或任两个是N,其中R1,R1a和R1b,如果存在,独立地选自H,卤素,CN,未经取代的C1-C4烷基,和C1-C4卤代烷基;R2选自H,取代的或未经取代的C1-C6烷基,取代的或未经取代的C2-C6烯基,取代的或未经取代的C2-C6炔基,取代的或未经取代的3-至6-元杂烷基,取代的或未经取代的C3-C6环烷基,和取代的或未经取代的3-至6-元杂环烷基;R3选自取代的或未经取代的C1-C6烷基,取代的或未经取代的C2-C6烯基,取代的或未经取代的C2-C6炔基,取代的或未经取代的3-至6-元杂烷基,取代的或未经取代的C3-C6环烷基,和取代的或未经取代的3-至6-元杂环烷基;或R2和R3与它们所连接的碳原子一起任选地联接形成取代的或未经取代的C3-C6环烷基或取代的或未经取代的3-至6-元杂环烷基;R4选自取代的或未取代的C1-C10烷基,取代的或未经取代的C2-C10烯基,取代的或未经取代的C2-C10炔基,取代的或未经取代的3-至10-元杂烷基,取代的或未经取代的C3-C8环烷基,取代的或未经取代的3-至8-元杂环烷基,取代的或未经取代的芳基,取代的或未经取代的杂芳基,和-NR25R26;或R4和R3,与它们所连接的原子一起任选地联接形成取代的或未经取代的3-至8-元杂环;或R4,R2和R3与它们所连接的原子一起任选地联接形成取代的或未经取代的稠合的4-至8-元环的杂环双环环系;和R25和R26独立地是H,取代的或未经取代的C3-C8环烷基,或取代的或未经取代的C1-C10烷基。
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