[发明专利]作为组胺H4受体配体的新颖苯并唑衍生物

摘要

本专利申请涉及H4-受体的具有式（I）的新型配体、其制备方法、其治疗用途，其中式（I）为：

主权项

1.一种具有下式（I）的化合物：其中：X表示NR’、S或O；HetAr表示苯基或杂芳基，HetAr可选地被选自卤素、OR”烷基、氰基、NR”R”’、-COR”、-COOR”、-CONR”R”’、芳基、-烷基芳基的一个或多个取代基取代；R表示低级烷基或H；R’表示H、低级烷基、烷氧基烷基或烷氧羰基；R”和R”’是相同的或不同的，独立地表示H或烷基；HET表示含有至少一个连接到R的氮原子的非芳香族单环杂环；B表示单键或–烷基-基团；A表示O、NH或S；Ar为单环的或多环的芳基或者单环的或多环的芳杂基，其能够可选地被以下基团中的一个或多个基团取代：●卤素基；叠氮基；氰基；羟基；硝基；●烷基；烷氧基；烷基硫基；烯基；炔基；烯氧基；烯氧基；烯基硫基；炔基硫基；环烷氧基；环烷基烷基；其烷基部分、烯基部分、炔基部分或环烷基部分能够被下列基团中的一个或多个基团取代：卤素基、羟基、多羟基、烷氧基、羟基烷氧基、氰基、氨基、氨基烷基、烷基氨基、二烷基氨基、氨基烷基氨基、氨基烷基氨基羰基、烷氧基羰基氨基、二芳基甲基亚氨基（其中，芳基可选地被羟基或卤素基取代）、环烯基亚氨基（其中，环烯基可选地被一个或多个烷基、OH取代）、烷基硫基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、环烷基、多环烷基、环烯基、多环烯基、胍基、烷基羰基胍基、酰基胍基、氰基胍基、烷氧基羰基胍基、烷氧羰基、烷氧基羰基烷基氨基、烷氧基羰基烷基环烷基、烷氧基羰基杂环基、氨基羰基、烷基氨基羰基、烷基羰基、烷基羰基烷氧基、芳氧基、芳基硫基、芳基亚磺酰基、芳基磺酰基、杂芳基、杂环（可选地被氧代基、氨基、亚氨基中的一个或多个取代的杂环）、杂芳氧基、杂环氧基、杂芳基氨基、杂环氨基、肼基羰基、羟基烷基环烷基、N-烷基（硫脲基）、苯邻二甲酰亚氨基、脲基、被氨基取代的氧代环-烯基氨基、脒基杂环基；●氨基；烷基氨基；烷基羰基；烷氧羰基；烷基硫基；烷基亚磺酰基；烷基磺酰基；烷基磺酰氧基其烷基能够被卤素基中的一个或多个取代；●能够被烷基、芳基、芳基烷基中的一个或两个N-取代的氨基羰基；●芳基、芳基烷基、芳氧基、芳基烷氧基、芳基烷基氨基、芳基烷基硫基、杂芳基、杂芳氧基其芳基部分能够被以下基团中的一个或多个取代或者能够与非芳香族杂环稠合：氨基、卤素基、烷基、（多）卤代烷基、羟基烷基、烷氧基、（多）卤代烷氧基、烷氧基羰基氨基、烷基羰基、烷基硫基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、硝基、氰基烷基；●杂环基、杂环基氧基、杂环基烷氧基其杂环能够被以下基团中的一个或多个取代：卤代烷基、酰基氨基、酰氧基、氨基、烷基、烷基氨基、二烷基氨基、氨基烷基、氧代基、脒基、卤素基、羟基、羟基烷基、羟甲基、烷氧基羰基；或者●与非芳香族杂环（可选地被卤素基中的一个或多个取代）或非芳香族碳环稠合；及其对映异构体、其非对映异构体、上述物质的混合物和药学上可接受的盐、互变异构体、水合物和溶剂合物。