[发明专利]用于治疗和预防病毒感染的新型环孢菌素衍生物有效
申请号: | 201180058384.7 | 申请日: | 2011-12-05 |
公开(公告)号: | CN103249424A | 公开(公告)日: | 2013-08-14 |
发明(设计)人: | 苏壮;龙正宇;黄震年;杨遂周 | 申请(专利权)人: | 美国科技环球有限公司 |
主分类号: | A61K38/13 | 分类号: | A61K38/13 |
代理公司: | 北京品源专利代理有限公司 11332 | 代理人: | 巩克栋;杨生平 |
地址: | 美国马萨*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: |
本发明涉及式(I)的化合物: |
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搜索关键词: | 用于 治疗 预防 病毒感染 新型 菌素 衍生物 | ||
【主权项】:
1.一种式(I)的化合物:
或其药学上可接受的盐,其中:R8是正丁基、(E)-丁-2-烯基或
R2是乙基、1-羟乙基、异丙基或正丙基;W是O、S或NR1;R1是氢;(C1-C6)烷基,任选地被可以相同或不同的一个或多个基团RD取代;(C2-C6)烯基或(C2-C6)炔基;(C3-C7)环烷基,任选地用(C1-C6)烷基取代;苯基,任选地用可以相同或不同的选自卤素、-O(C1-C6)烷基、-C(=O)O(C1-C6)烷基、氨基、烷基氨基和二烷基氨基的一至五个基团取代;或杂环,其可以是饱和的或不饱和的,含有五个或六个环原子和可以相同或不同的选自氮、硫和氧的一至三个杂原子;或R1和R3连同它们所连接的氮原子一起形成含有三至七个环原子的饱和的或不饱和的杂环,所述环可任选地含有选自由氮、氧和硫组成的组的另一个杂原子并可任选地被可以相同或不同的选自由(C1-C6)烷基、苯基和苄基组成的组的一至四个基团取代;R3是:H;(C1-C6)烷基,任选地被可以相同或不同的一个或多个基团R4取代;(C2-C6)烯基,任选地被可以相同或不同的选自卤素、羟基、氨基、单烷基氨基和二烷基氨基的一个或多个基团取代;(C2-C6)炔基,任选地被可以相同或不同的选自卤素、羟基、氨基、单烷基氨基和二烷基氨基的一个或一个或多个基团取代;(C3-C7)环烷基,任选地被可以相同或不同的选自卤素、羟基、氨基、单烷基氨基和二烷基氨基的一个或多个基团取代;苯基或CH2-苯基,任选地被可以相同或不同的选自卤素、羟基、(C1-C6)烷基的一个或多个基团取代;R7是
R5是:H;(C1-C6)烷基,任选地被可以相同或不同的一个或多个基团R6取代;(C2-C6)烯基,任选地被可以相同或不同的选自羟基、(C1-C6)烷基、芳基(例如,苯基)、(CH2)pORA、O(CH2)mOH、O(CH2)mO(CH2)mOH、O(CH2)mNRARB、O(CH2)mO(CH2)mNRARB、(CH2)pNRARB、(CH2)pNRC(CH2)mNRARB、(CH2)pNRC(CH2)mNRC(CH2)mNRARB、(CH2)pC(=O)NRARB、(CH2)pC(=O)ORA的一个或多个基团取代;(C2-C6)炔基,任选地被可以相同或不同的选自卤素、羟基、氨基、单烷基氨基和二烷基氨基的一个或一个或多个基团取代;(C3-C7)环烷基,任选地被可以相同或不同的选自卤素、羟基、氨基、单烷基氨基和二烷基氨基的一个或多个基团取代;苯基或CH2-苯基,任选地被可以相同或不同的选自卤素、羟基、(C1-C6)烷基、(CH2)pORA、(CH2)pNRARB、(CH2)pC(=O)NRARB、(CH2)pC(=O)ORA的一个或多个基团取代;每次出现时R4独立地是卤素、羟基、芳基(例如,苯基)、O(CH2)mORA、O(CH2)mO(CH2)mORA、C(=O)(C1-C6)烷基、C(=O)ORA、C(=O)NRARB、-NRARB、-NRCCH2(CH2)pNRARB、NRC[CH2(CH2)pNRA]mCH2(CH2)nNRARB、O[CH2(CH2)pO]mCH2(CH2)nORA、OCH2(CH2)pNRARB或O[CH2(CH2)pO]mCH2(CH2)nNRARB;每次出现时R6独立地是卤素、羟基、芳基(例如,苯基)、S(C1-C6)烷基、SRA、ORA、O(CH2)mORA、O(CH2)mO(CH2)mORA、C(=O)ORA、C(=O)NRARB、NRARB、O(CH2)mNRARB、O(CH2)mO(CH2)mNRARB、NRC(CH2)mNRARB或NRC(CH2)mNRC(CH2)mNRARB,其中所述芳基或苯基任选地被可以相同或不同的选自卤素、羟基、(C1-C6)烷基、(CH2)pORA、(CH2)pNRARB、(CH2)pC(=O)NRARB和(CH2)pC(=O)ORA的一个或多个基团取代;每次出现时RA和RB独立地是:氢;(C1-C6)烷基,任选地被可以相同或不同的一个或多个基团RD取代;(C2-C6)烯基或(C2-C6)炔基;(C3-C7)环烷基,任选地用(C1-C6)烷基取代;苯基,任选地用可以相同或不同的选自卤素、-O(C1-C6)烷基、-C(=O)O(C1-C6)烷基、氨基、烷基氨基和二烷基氨基的一至五个基团取代;或杂环,其可以是饱和的或不饱和的,含有五个或六个环原子和可以相同或不同的选自氮、硫和氧的一至三个杂原子;或RA和RB,连同它们所连接的氮原子一起,形成含有三至七个环原子的饱和的或不饱和的杂环,所述环可任选地含有选自由氮、氧和硫组成的组的另一个杂原子并可任选地被可以相同或不同的选自由烷基、苯基和苄基组成的组的一至四个基团取代;每次出现时RC独立地是氢或(C1-C6)烷基;p是为0、1、2、3、4或5的整数;且m是为1、2、3、4或5的整数。
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