[发明专利]抑制2-乙基氨甲酰氨基-1,3-苯并噻唑-5-基的细菌拓扑异构酶II

摘要

本发明提供了下式化合物及其盐：也提供了这些化合物作为抗菌剂的应用，包含其的组合物和其生产工艺。

主权项

1.一种如下面通式的化合物或其盐：其中：R₁选自H、C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、S(O)₂OH、S(O)₂-C_1-6烷基、和M，其中M表示单价或双价阳离子；R₂与-C(=O)-X-R₁部分连接到相同的环B原子上，并且R2选自C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、(C_1-6烷基)_tC_3-7环烷基、(C_1-6烷基)_t芳基、(C_1-6烷基)_t杂环基、(C_1-6烷基)_t杂芳基、NH₂、NH(C_1-6烷基)、N(C_1-6烷基)₂、CN、OH、C_1-6烷氧基、SO₂H、SO₂C_1-6烷基、SH、SC_1-6烷基、卤素、卤代C_1-6烷基、-NH(C=O)OC_1-6烷基、-NH(C=O)OC(C_1-3烷基)₃，并且其中各情况中的C_1-3烷基、C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_3-7环烷基、芳基和杂环基还可以用一种或多种选自下面的取代基可选取代：NH₂、NH(C_1-6烷基)、N(C_1-6烷基)₂、CN、OH、C_1-6烷氧基、SO₂H、SO₂C_1-6烷基、SH、SC_1-6烷基和卤素，或者R₂是3-4个碳原子构成或3-4个碳和杂原子构成的链并与临近的B环原子结合以形成可选取代的稠合碳环或杂环；环“A”可选取代，并且选自饱和或不饱和单环C_3-7环烷基、饱和或不饱和单环3-7元杂环、饱和或不饱和稠合双环C_8-10环烷基、饱和或不饱和稠合双环8-10元杂环基、C_6-10芳基和5-10元杂芳基；环“B”可选取代，并且选自饱和或不饱和单环C_3-7环烷基、饱和或不饱和单环3-7元杂环、饱和或不饱和稠合双环C_8-10环烷基、饱和或不饱和稠合双环8-12元杂环基、C_6-10芳基、5-10元杂芳基、和螺双环8-12元杂环系统；或者环“A”和环“B”可以结合在一起以形成饱和或不饱和稠合双环C_8-10环烷基、饱和或不饱和稠合双环8-10元杂环基和螺双环8-12元杂环系统；各Z独立选自C-H、C-C_1-3烷基、C-OH、C-OC_1-3烷基、C-卤代、C-卤代C_1-3烷基、C-CN、N或C-(X₂)_nR₃，其中R₃是H、卤素、OH、CN、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、卤代C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6烯基、饱和或不饱和单环C_3-7环烷基、饱和或不饱和单环3-7元杂环、饱和或不饱和稠合双环C_8-10环烷基、饱和或不饱和稠合双环8-10元杂环基、C_6-10芳基和5-10元杂芳基，其中各R3可选被取代，前提是一个Z是用环“A”取代的C；X是O、NH或N(C_1-6烷基)；m、n和t各独立是整数0或1；当m是0时，X₁是共价键、螺环中心、或稠合环键，或者，当m是1时，X₁选自可选取代的C_1-3亚烷基、可选取代的C_2-3亚烯基和可选取代的C_2-3亚炔基，并且其中C_1-3亚烷基中的各碳原子可选用氧或氮杂原子或C(=O)取代；当n是0时，X₂是共价键，或者，当n是1时，X₂选自可选取代的C_1-4亚烷基、可选取代的C_2-3亚烯基和可选取代的C_2-3亚炔基，并且其中C_1-3亚烷基和C_2-3亚烯基中的各碳原子可选用氧或氮杂原子(其中氮原子可以用H或C_1-3烷基取代)或C(=O)取代；Y₁和Y₂各自独立选自C、N、O或S；Y₃选自C或N；------指示双键或单键（视情况而定）；和Alk是C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_3-6环烷基。