[发明专利]合成环状氨基甲酸酯的方法

摘要

本发明涉及一种用手性丙炔醇和/或其合适的盐开始制备环状氨基甲酸酯的方法，所述手性丙炔醇和/或其合适的盐与选自光气、双光气、三光气及其混合物的环化剂反应，并且其中所述反应在碱水溶液和水不混溶性溶剂的存在下进行，所述有机溶剂主要包含选自至少一种C2-5-羧酸C2-5-烷基酯与至少一种C5-8-烷的混合物和C2-5-羧酸C2-5-烷基酯中的至少一种。本发明的另一方面涉及如上所述开始合成所述环状氨基甲酸酯的方法，其中还提供制备手性丙炔醇的方法。

主权项

1.一种制备式I化合物和/或其合适的盐的方法，其中R¹选自：氢、直链或支化的C_1-6-烷基或(C_1-6-烷氧基)羰基、以及任选用一个或多个卤原子取代的任意烷基或烷氧基，R²选自：直链或支化的C_1-6-烷基、(C_1-6-烷氧基)羰基、C_3-6-烯基、C_3-6-炔基和C_3-6-环烷基，其中各烷基、烷氧基、烯基、炔基和环烷基能携带选自芳基、芳烷基、C_1-6-烷基和(1′-R³)-C_3-6-环烷基中的另一取代基，其中R³为氢、甲基或乙基，并且其中任意烷基、环烷基、芳基和芳烷基任选用一个或多个卤原子、氰基、C_1-6-烷基、C_3-6-环烷基、-NR⁴R⁵、-SR⁶、S(O)R⁶或S(O₂)R⁶、和/或–OR⁷取代，并且R⁶为C_1-6-烷基，任选用一个或多个卤原子取代，R⁷为氢或C_1-6-烷基，任选用一个或多个卤原子取代，其中(a)R⁴和R⁵独立地选自氢或C_1-6-烷基，或者(b)R⁴为氢并且R⁵为C_2-7-酰基或(C_1-6-烷氧基)羰基，其中R⁵中的各酰基和烷氧基依次任选用一个或多个卤原子取代，或者(c)R⁴和R⁵与氮原子一起形成5至7元杂环，或者(d)R⁴和R⁵一起为=CH-芳基，所述芳基部分任选用选自卤原子、-NH₂、-NH(C_1-6-烷基)、-N(C_1-6-烷基)₂或者C_1-6-烷基中的一个或多个取代基取代，或者(e)R⁴和R⁵一起为=CH-N(C_1-6-烷基)₂，R⁶为C_1-6-烷基，任选用一个或多个卤原子取代，并且R⁷为氢或C_1-6-烷基，任选用一个或多个卤原子取代，R⁸和R⁹独立地选自氢、卤原子、以及任选用一个或多个卤原子取代的C_1-6-烷基，R¹⁰为氢或选自如下的基团，所述方法包含使式II化合物和/或其合适的盐与选自光气、双光气、三光气及其混合物中的环化剂反应，其中R¹、R²、R⁸、R⁹和R¹⁰如上定义，其中所述反应在碱水溶液和水不混溶性有机溶剂的存在下进行，其中至少90%的所述有机溶剂由选自由至少一种C_2-5-羧酸C_2-5-烷基酯与至少一种C_5-8-烷的混合物和C_2-5-羧酸C_2-5-烷基酯组成的群组中的至少一种组成。