[发明专利]作为酪蛋白激酶抑制剂的新型稠合吡啶化合物有效
| 申请号： | 201180061257.2 | 申请日： | 2011-12-06 |
| 公开（公告）号： | CN103260622A | 公开（公告）日： | 2013-08-21 |
| 发明（设计）人： | T·W·巴特勒;R·Y·钱德拉塞卡兰;S·R·曼特;C·萨布拉曼亚姆;T·T·瓦格尔 | 申请（专利权）人： | 辉瑞大药厂 |
| 主分类号： | A61K31/4353 | 分类号： | A61K31/4353;A61K31/436;A61K31/437;A61K31/553;C07D403/04;A61P25/00 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人： | 李华英 |
| 地址： | 美国*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： |
本发明公开了化合物以及所述化合物的药物上可接受的盐，其中所述化合物具有式I的结构及其药物上可接受的盐：其中X、Y、A、R4、n和R7如说明书中所定义。还公开了相应的药物组合物、治疗方法、合成方法以及中间体。 |
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| 搜索关键词： | 作为 蛋白激酶 抑制剂 新型 吡啶 化合物 | ||
【主权项】：
1.式I的化合物或其药物上可接受的盐：![]()
其中X和Y独立地是=N-、-NR1-、CR1或-S-，条件是X和Y中的至少一个是CR1；环A是4-至7-元环烷基或杂环烷基或者5-至6-元杂芳基，其中最多2个碳原子被选自=N-、-NR2-、-O-、-S的杂原子替代，而在价允许的情况下其余的任何碳原子可以被R3取代；每个R1独立地是H、C1-4烷基、C3-6环烷基、-CF3、-(CH2)1-3CF3、4-至10-元杂环烷基，其中所述杂环烷基可以被最多两个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、OH、氧代、氰基、C1-6烷基或C1-6烷基-O-C1-6烷基；每个R2独立地是H、C1-6烷基、C4-10-二环烷基、-(CH2)t-CN、-SO2C1-6烷基、-SO2(CH2)tC3-6环烷基、-C1-6烷基-O-C1-6烷基、-C1-6烷基-C(O)O-C1-6烷基、-C3-6环烷基-C(O)O-C1-6烷基、-C(O)-(O)u-C1-6烷基、-C(O)-C1-6烷基-O-C1-6烷基、-C(O)-(O)u-(CH2)t-(C6-10芳基)、-(CH2)t-(C6-10芳基)、-C(O)-(O)u-(CH2)t-(5-至10-元杂芳基)、-(CH2)t-C(O)-NR5R6、-(CH2)t-(5-至10-元杂芳基)、-C(O)-(O)u-(CH2)t-(3-至10-元杂环烷基)、-(CH2)t-(4-至10-元杂环烷基)、-C(O)-(O)u-(CH2)t-(3-至10-元环烷基)、或-(CH2)t-(3-至10-元环烷基)，其中R2的所述芳基、杂芳基、环烷基和杂环烷基可以被最多两个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、OH、氰基、C1-6烷基或C1-6烷基-O-C1-6烷基，而且其中在价允许的情况下R2的任何烷基、环烷基和杂环烷基可以进一步被氧代取代；每个R3独立地是不存在、C1-3烷基、卤素、氧代、-NR5R6或-OR5；每个R4独立地是卤素、-CF3、C1-3烷基、-(CH2)t-C3-4环烷基、-(CH2)t-O-C1-3烷基、-(CH2)t-氰基或-(CH2)t-羟基；每个R5独立地是H或C1-6烷基；每个R6独立地是H或C1-6烷基；R7是H、卤素或C1-3烷基；n是0、1或2；每个t独立地是0、1或2；和每个u独立地是0或1。
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