[发明专利]糖基-CF2-丝氨酸和糖基-CF2-苏氨酸的衍生物

摘要

本发明涉及式（I）的化合物或其药学上可接受的盐、互变异构体、立体异构体或任意比例的立体异构体的混合物，特别是对映异构体的混合物，和特别是外消旋体混合物，以及其制备方法，其在肽合成中的用途，所述肽和所述肽的用途。

主权项

1.式（I）的化合物：或其药学上可接受的盐、互变异构体、立体异构体或任意比例的立体异构体的混合物，特别是对映异构体的混合物，并且特别是外消旋体混合物，其中：-Y代表CN、NO₂、NR₆R₇或CH₂NR₆R₇基团，-Z代表H或CH₃，-R代表氢或氟原子或者CH₃、CH₂F、CH₂OSiR^a1R^b1R^c1、CH₂OR₈、CH₂OC(O)R₉、CH₂OCO₂R₁₀、CH₂OC(O)NR₁₁R₁₂、CH₂OP(O)(OR₁₃)₂或CH₂OSO₃R₁₄基团，-R₁和R₂彼此独立地代表氟原子或OSiR^a2R^b2R^c2、OR₁₅、OC(O)R₁₆、OCO₂R₁₇、OC(O)NR₁₈R₁₉、OP(O)(OR₂₀)₂或OSO₃R₂₁基团，-R₃代表氟原子或OSiR^a3R^b3R^c3、OR₂₂、OC(O)R₂₃、OCO₂R₂₄、OCONR₂₅R₂₆、OP(O)(OR₂₇)₂、OSO₃R₂₈、N₃、邻苯二甲酰亚胺基、NR₂₉R₃₀、NR₃₁C(O)R₃₂、NR₃₃C(O)OR₃₄、N(C(O)R₃₅)C(O)R₃₆、N(C(O)R₃₇)C(O)OR₃₈和N(C(O)OR₃₉)C(O)OR₄₀基团，-R₄代表氢或卤素原子或OSiR^a4R^b4R^c4、OR₄₁、OC(O)R₄₂、OCO₂R₄₃、OCONR₄₄R₄₅、OP(O)(OR₄₆)₂或OSO₃R₄₇基团，或者R和R₁与携带它们的碳原子一起形成具有下式的环状缩醛：和/或（R₁和R₂）、（R₂和R₃）和/或（R₃和R₄），与携带它们的碳原子一起形成具有下式的环状缩醛：和-R₅代表氢或卤素原子或R₄₈、OR₄₉或NR₅₀R₅₁基团，其中：·R₆代表：-氢原子，-（C₁-C₆）烷基、（C₂-C₆）烯基、（C₂-C₆）炔基、（C₃-C₇）环烷基、5-至7-元杂环烷基、芳基、杂芳基、芳基-（C₁-C₆）烷基、杂芳基-（C₁-C₆）烷基、（C₁-C₆）-烷基-芳基或（C₁-C₆）-烷基-杂芳基基团，该基团可能由一种或多种基团取代，所述基团选自卤素原子、OH、COOH和CHO，-C(O)R₅₂基团，或-C(O)OR₅₃基团，·R₇代表：-氢原子，-（C₁-C₆）烷基、（C₂-C₆）烯基、（C₂-C₆）炔基、（C₃-C₇）环烷基、5-至7-元杂环烷基、芳基、杂芳基、芳基-（C₁-C₆）烷基、杂芳基-（C₁-C₆）烷基、（C₁-C₆）-烷基-芳基或（C₁-C₆）-烷基-杂芳基基团，该基团可能由一种或多种基团取代，所述基团选自卤素原子、OH、COOH和CHO，-C(O)R₅₂基团，-C(O)OR₅₃基团，或-N-保护基团，·R₈、R₁₅、R₂₂和R₄₁彼此独立地代表氢原子；O-保护基团；或（C₁-C₆）烷基、（C₂-C₆）烯基、（C₂-C₆）炔基、（C₃-C₇）环烷基、5-至7-元杂环烷基、芳基、杂芳基、芳基-（C₁-C₆）烷基、杂芳基-（C₁-C₆）烷基、（C₁-C₆）烷基-芳基、（C₁-C₆）-烷基-杂芳基、糖或多糖基团，该基团可能由一种或多种基团取代，所述基团选自卤素原子、OH、COOH和CHO，·R₉、R₁₀、R₁₆、R₁₇、R₂₃、R₂₄、R₃₂、R₃₄至R₄₀、R₄₂、R₄₃、R₄₈、R₅₂和R₅₃彼此独立地代表（C₁-C₆）烷基、（C₂-C₆）烯基、（C₂-C₆）炔基、（C₃-C₇）环烷基、5-至7-元杂环烷基、芳基、杂芳基、芳基-（C₁-C₆）烷基、杂芳基-（C₁-C₆）烷基、（C₁-C₆）-烷基-芳基或（C₁-C₆）-烷基-杂芳基基团，该基团可能由一种或多种基团取代，所述基团选自卤素原子、OH、COOH和CHO，·R₁₁、R₁₂、R₁₈、R₁₉、R₂₅、R₂₆、R₂₉至R₃₁、R₃₃、R₄₄、R₄₅、R₅₀和R₅₁彼此独立地代表氢原子或（C₁-C₆）烷基、（C₂-C₆）烯基、（C₂-C₆）炔基、芳基、杂芳基、芳基-（C₁-C₆）烷基、杂芳基-（C₁-C₆）烷基、（C₁-C₆）-烷基-芳基或（C₁-C₆）-烷基-杂芳基基团，该基团可能由一种或多种基团取代，所述基团选自卤素原子、OH、COOH和CHO，·R₁₃、R₁₄、R₂₀、R₂₁、R₂₇、R₂₈、R₄₆和R₄₇彼此独立地代表氢原子或（C₁-C₆）烷基基团，·R₄₉代表：-氢原子，-（C₁-C₆）烷基、（C₂-C₆）烯基、（C₂-C₆）炔基、（C₃-C₇）环烷基、5-至7-元杂环烷基、芳基、杂芳基、芳基-（C₁-C₆）烷基、杂芳基-（C₁-C₆）烷基、（C₁-C₆）烷基-芳基或（C₁-C₆）-烷基-杂芳基基团，该基团可能由一种或多种基团取代，所述基团选自卤素原子、OH、COOH和CHO，或-O-保护基团，·R^a1至R^a4、R^b1至R^b4和R^c1至R^c4彼此独立地代表（C₁-C₆）烷基、芳基或芳基-（C1-C6）烷基基团，和·R^d与R^e彼此独立地代表氢原子或（C₁-C₆）烷基基团。