[发明专利]二醇二氮烯鎓类杂环衍生物无效
申请号: | 201180063379.5 | 申请日: | 2011-10-25 |
公开(公告)号: | CN103347385A | 公开(公告)日: | 2013-10-09 |
发明(设计)人: | A.阿利;M.M-C.罗;R.K.贝克;Z.郭;B.惠特黑德;T.J.亨德森;E.梅茨格;L.颜;S.K.沙;J.德卢雷菲焦;J.王 | 申请(专利权)人: | 默沙东公司 |
主分类号: | A01N33/26 | 分类号: | A01N33/26;A61K31/655 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 温宏艳;万雪松 |
地址: | 美国新*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: |
具有下式结构的化合物: |
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搜索关键词: | 二醇二氮烯鎓类杂环 衍生物 | ||
【主权项】:
1.式I化合物:
或其药学上可接受的盐,其中X是O或NR7;R1是氢、-C(O)OC1-6烷基或-C(O)OH,或与R2一起形成=O;R2是氢或与R1一起形成=O;R3和R4独立地是 -C1-6烷基, -C1-6亚烷基-OH, -C1-6亚烷基-C(O)OH, -C1-6亚烷基-O-C(O)C1-6烷基, -C1-6亚烷基-芳基,或 -CH2CH=CH2, 或与它们所连接的氮原子一起形成含1个氮原子和0或1个氧原子的4-至7-元杂环,其中所述环是未被取代的或被卤素、-C1-6烷基或C1-6烷基-OH单-、二-或三-取代;R5和R6,其与任何可用碳环原子连结,独立地是 氢, -C1-6烷基, -C(O)OC1-6烷基, -C(O)OH, 芳基, 或者,当R5和R6与同一碳原子连结时,R5和R6一起形成=O;R7是 氢, -C1-6烷基, -C1-6亚烷基-芳基, -C1-6亚烷基C(O)O-C1-6烷基, -C1-6亚烷基C(O)OH, -C1-6亚烷基CF3, -CN, -C(O)O-C1-6烷基, -C(O)C1-6烷基, -C(O)OC3-6碳环, -C(O)CHF2, -C(O)CHF3, -C(O)CH2OH, -C(O)芳基, -C(O)C1-6亚烷基OHC(O)C3-6碳环, -C(O)NH2, -C(O)NHC1-6烷基, -C(O)NH-芳基, -C(O)杂环, -C(O)NHC3-6碳环, -C(O)N(C1-6烷基)C1-6烷基, -C(O)NHSO2芳基, -SOC1-6烷基, -SO2C1-6烷基, -SO2CF3, -SO2芳基, -SO2杂芳基, 芳基, 杂芳基, 杂环,或 -C3-6碳环; 其中芳基、烷基、碳环、杂芳基和杂环是未被取代的或被1、2、3或4个独立地选自R8的基团取代,其中R8独立地是-CN、卤素、CF3、=O、-C(O)OC1-6烷基、-O-C1-6烷基、-OCF3、-C1-6烷基、杂芳基、-C(O)NH2或-O-N=N+(O-)N(CH3)(C(CH3)3),及其药学上可接受的盐。
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