[发明专利]二醇二氮烯鎓类杂环衍生物无效

专利信息
申请号: 201180063379.5 申请日: 2011-10-25
公开(公告)号: CN103347385A 公开(公告)日: 2013-10-09
发明(设计)人: A.阿利;M.M-C.罗;R.K.贝克;Z.郭;B.惠特黑德;T.J.亨德森;E.梅茨格;L.颜;S.K.沙;J.德卢雷菲焦;J.王 申请(专利权)人: 默沙东公司
主分类号: A01N33/26 分类号: A01N33/26;A61K31/655
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 温宏艳;万雪松
地址: 美国新*** 国省代码: 美国;US
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摘要: 具有下式结构的化合物:其可用于治疗高血压、肺动脉高压(PAH)、充血性心力衰竭、过度水潴留所致病况、心血管疾病、糖尿病、氧化应激、内皮机能障碍、硬化、先兆子痫、骨质疏松症或肾病。
搜索关键词: 二醇二氮烯鎓类杂环 衍生物
【主权项】:
1.式I化合物:或其药学上可接受的盐,其中X是O或NR7;R1是氢、-C(O)OC1-6烷基或-C(O)OH,或与R2一起形成=O;R2是氢或与R1一起形成=O;R3和R4独立地是      -C1-6烷基,      -C1-6亚烷基-OH,      -C1-6亚烷基-C(O)OH,      -C1-6亚烷基-O-C(O)C1-6烷基,      -C1-6亚烷基-芳基,或      -CH2CH=CH2,      或与它们所连接的氮原子一起形成含1个氮原子和0或1个氧原子的4-至7-元杂环,其中所述环是未被取代的或被卤素、-C1-6烷基或C1-6烷基-OH单-、二-或三-取代;R5和R6,其与任何可用碳环原子连结,独立地是      氢,      -C1-6烷基,      -C(O)OC1-6烷基,      -C(O)OH,      芳基,      或者,当R5和R6与同一碳原子连结时,R5和R6一起形成=O;R7是      氢,      -C1-6烷基,      -C1-6亚烷基-芳基,      -C1-6亚烷基C(O)O-C1-6烷基,      -C1-6亚烷基C(O)OH,      -C1-6亚烷基CF3,      -CN,      -C(O)O-C1-6烷基,      -C(O)C1-6烷基,      -C(O)OC3-6碳环,      -C(O)CHF2,      -C(O)CHF3,      -C(O)CH2OH,      -C(O)芳基,      -C(O)C1-6亚烷基OHC(O)C3-6碳环,      -C(O)NH2,      -C(O)NHC1-6烷基,      -C(O)NH-芳基,      -C(O)杂环,      -C(O)NHC3-6碳环,      -C(O)N(C1-6烷基)C1-6烷基,      -C(O)NHSO2芳基,      -SOC1-6烷基,      -SO2C1-6烷基,      -SO2CF3,      -SO2芳基,      -SO2杂芳基,      芳基,      杂芳基,      杂环,或      -C3-6碳环;      其中芳基、烷基、碳环、杂芳基和杂环是未被取代的或被1、2、3或4个独立地选自R8的基团取代,其中R8独立地是-CN、卤素、CF3、=O、-C(O)OC1-6烷基、-O-C1-6烷基、-OCF3、-C1-6烷基、杂芳基、-C(O)NH2或-O-N=N+(O-)N(CH3)(C(CH3)3),及其药学上可接受的盐。
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