[发明专利]5-([1,2,3]-三唑-4-基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶衍生物有效
| 申请号： | 201180064757.1 | 申请日： | 2011-12-15 |
| 公开（公告）号： | CN103403005A | 公开（公告）日： | 2013-11-20 |
| 发明（设计）人： | D.多施;M.武赫雷尔-普利特克;T.J.J.米勒;E.默库尔 | 申请（专利权）人： | 默克专利股份公司 |
| 主分类号： | C07D487/02 | 分类号： | C07D487/02;A61K31/437;A61P35/00 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 石克虎;林森 |
| 地址： | 德国达*** | 国省代码： | 德国;DE |
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| 摘要： |
本发明涉及通式（I）的化合物，其中R1、R2、R2a和R3具有权利要求1中所述的含义，它是PDK1和细胞增殖/细胞活力的抑制剂，可以用于肿瘤治疗。 |
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| 搜索关键词： | 吡咯 嘧啶 衍生物 | ||
【主权项】：
1.通式I的化合物![]()
其中R1表示A、-C(R3)(R4)-Ar、-C(R3)(R4)-Het或 –C(R3)(R4)-Cyc,R2、R2a分别彼此独立地表示H、A、Hal、CN、-[C(R3)2]n-Ar’、-[C(R3)2]n-Het’、-[C(R3)2]n-Cyc、OR3或N(R3)2,R3表示H或A,R4表示H、A、-[C(R3)2]mOR3、-[C(R3)2]mN（R3）2或-[C(R3)2]mHet1,A表示具有1-6个C原子的未支化或支化的烷基，其中一个或两个不相邻的CH2基团可以被 O、N和/或S原子替代和/或被 –CH=CH-基团替代，和/或此外1-7 个H原子可以被F替代，Cyc表示具有3、4、5、6或7个C原子的环烷基，Ar表示未取代的或被Hal、A、OR3、N(R3)2、NO2、CN、COOR3、CON(R3)2、NR3COA、NR3SO2A、COR3、SO2N(R3)2和/或S(O)nA一、二或三取代的苯基，Ar’表示未取代的或被Hal、A、OR3、N(R3)2、SR3、NO2、CN、COOR3、CON(R3)2、NR3COA、NR3SO2A、SO2N(R3)2、S(O)mA、CO-Het1、Het1、[C(R3)2]n-N(R3)2、[C(R3)2]nHet1、O[C(R3)2]n-N(R3)2、O[C(R3)2]nHet1、NHCOOA、NHCON(R3)2、NHCOO[C(R3)2]nN(R3)2、NHCOO[C(R3)2]n-Het1、NHCONH[C(R3)2]n-N(R3)2、NHCONH[C(R3)2]n-Het1、OCONH[C(R3)2]n-N(R3)2、OCONH[C(R3)2]n-Het1、CO-Het1、CHO和/或COA一、二或三取代的苯基，Het表示具有1-4个N和/或O和/或S原子的单环或双环的饱和、不饱和或芳族的杂环，该杂环是未取代的或被Hal、A、OR3、N(R3)2、NO2、CN、COOR3、CON(R3)2、NR3COA、NR3SO2A、COR3、SO2NR3和/或S(O)nA一或二取代的，Het’表示具有1-4个N、O和/或S原子的单环、双环或三环的饱和、不饱和或芳族的杂环，该杂环是未取代的或可以是被Hal、A、OR3、N(R3)2、SR3、NO2、CN、COOR3、CON(R3)2、NR3COA、NR3SO2A、SO2N(R3)2、S(O)mA、CO-Het1、Het1、[C(R3)2]n-N(R3)2、[C(R3)2]nHet1、O[C(R3)2]n-N(R3)2、O[C(R3)2]nHet1、NHCOOA、NHCON(R3)2、NHCOO[C(R3)2]nN(R3)2、NHCOO[C(R3)2]n-Het1、NHCONH[C(R3)2]n-N(R3)2、NHCONH[C(R3)2]n-Het1、OCONH[C(R3)2]n-N(R3)2、OCONH[C(R3)2]n-Het1、CO-Het1、CHO、COA、=S、=NH、=NA和/或=O (羰基氧)一或二取代的,Het1表示具有1-2个N和/或O原子的单环饱和杂环，该杂环可以是被A、OA、OH、Hal和/或=O (羰基氧)一或二取代的,Hal表示F、Cl、Br或In表示0、1或2,m表示1或2,，及其可药用盐、互变异构体和立体异构体，包括它们以所有比例的混合物。
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