[发明专利]作为趋化因子受体调节剂的新的1,2-双-磺酰胺衍生物在审
申请号: | 201180067453.0 | 申请日: | 2011-12-12 |
公开(公告)号: | CN103384662A | 公开(公告)日: | 2013-11-06 |
发明(设计)人: | 袁海卿;R·L·比尔德;刘晓霞;J·E·多纳罗;V·维斯瓦纳斯;M·E·贾斯特 | 申请(专利权)人: | 阿勒根公司 |
主分类号: | C07D231/18 | 分类号: | C07D231/18;C07D307/82;C07D333/34;C07D405/12;C07D407/12;C07D409/12;C07D409/14;C07D413/12;C07D413/14;C07D417/12;C07D498/04;C07D513/04;C07 |
代理公司: | 北京北翔知识产权代理有限公司 11285 | 代理人: | 张广育;姜建成 |
地址: | 美国加*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 本发明涉及新的双-磺酰胺衍生物、它们的制备方法、含有它们的药物组合物和它们作为趋化因子受体的调节剂的药物的用途。 | ||
搜索关键词: | 作为 因子 受体 调节剂 磺酰胺 衍生物 | ||
【主权项】:
要求保护的是:1.一种具有式I的化合物,其对映异构体、非对映异构体、水合物、溶剂化物、晶型及单独的同分异构体、互变异构体或其药学上可接受的盐
式I其中:R1是H或取代或未取代的C1-6烷基;R2是H或取代或未取代的C1-6烷基;R3是N或C-R7;R4是N或C-R8;R5是取代或未取代的C1-6烷基、取代或未取代的杂环、取代或未取代的C3-8环烷基、取代或未取代的C3-8环烯基或是取代或未取代的C6-10芳基;R6是2-苯并呋喃、2-噻吩基、5-氯-2-噻吩基、4,5-二氯-2-噻吩基、4-氯-3-甲基苯基或4-氯-3-三氟甲基苯基;R15是N或C-R16;R17是N或C-R18;R7是H、取代或未取代的C1-6烷基、卤素、-OC1-3烷基、CN、C2-6烯基、C2-6炔基、C(O)R9、NR10R11或羟基;R8是H、取代或未取代的C1-6烷基、卤素、-OC1-3烷基、CN、C2-6烯基、C2-6炔基、C(O)R12、NR13R14或羟基;R16是H、取代或未取代的C1-6烷基、卤素、-OC1-3烷基、CN、C2-6烯基、C2-6炔基、C(O)R19、NR20R21或羟基;R18是H、取代或未取代的C1-6烷基、卤素、-OC1-3烷基、CN、C2-6烯基、C2-6炔基、C(O)R22、NR23R24或羟基;R9是H或取代或未取代的C1-6烷基;R10是H或取代或未取代的C1-6烷基;R11是H或取代或未取代的C1-6烷基;R12是H或取代或未取代的C1-6烷基;R13是H或取代或未取代的C1-6烷基;R14是H或取代或未取代的C1-6烷基;R19是H或取代或未取代的C1-6烷基;R20是H或取代或未取代的C1-6烷基;R21是H或取代或未取代的C1-6烷基;R22是H或取代或未取代的C1-6烷基;R23是H或取代或未取代的C1-6烷基;R24是H或取代或未取代的C1-6烷基;且包括以下化合物:N-[3-({[4-氯-3-(三氟甲基)苯基]磺酰基}氨基)吡啶-2-基]噻吩-2-磺酰胺;N-[2-({[4-氯-3-(三氟甲基)苯基]磺酰基}氨基)苯基]噻吩-2-磺酰胺;和N-(4,5-二氯-2-[(3-噻吩基磺酰基)氨基]苯基}噻吩-2-磺酰胺;且附带条件是:a).R6与R5不相同;b).当R5是取代的杂环时,则其不是
c).当R6是2-噻吩基时,则R7、R8、R16和R18不同时均为氢原子;d).该化合物不具有下列结构:![]()
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