[发明专利]取代的嘧啶并[1,2-b]吲唑及其作为PI3K/AKT途径的调节剂的用途有效

专利信息
申请号: 201180067633.9 申请日: 2011-12-13
公开(公告)号: CN103370321A 公开(公告)日: 2013-10-23
发明(设计)人: H·雷温克尔;A·哈格巴尔特;O·波利茨;R·诺伊豪斯;U·伯默 申请(专利权)人: 拜耳知识产权有限责任公司
主分类号: C07D487/04 分类号: C07D487/04;A61K31/519;A61P35/00
代理公司: 永新专利商标代理有限公司 72002 代理人: 刘鸿林;张晓威
地址: 德国*** 国省代码: 德国;DE
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摘要: 式(I)的化合物,其为有效的Pi3K/Akt途径抑制剂,其制备方法及其作为药物的用途。所述式(I)的化合物可用于治疗癌症。
搜索关键词: 取代 嘧啶 及其 作为 pi3k akt 途径 调节剂 用途
【主权项】:
1.式(I)的化合物,或者所述化合物的N-氧化物、盐、互变异构体或立体异构体,或者所述N-氧化物、互变异构体或立体异构体的盐其中R1是氢,卤素,氰基,羟基,COO(1-6C-烷基),COOH,任选地被羟基取代的1-6C烷基,任选地被COO(1-6C烷基)或(CO)NR7R8取代的(2-6C烯基),芳基,其中所述芳基环任选地被选自卤素、氰基、羟基、1-6C-烷氧基、-SO2-(1-6C-烷基)、-SO2-NR7R8、1-6C-烷基、(1-6C-亚烷基)OH、COO(1-6C-烷基)、COOH、(CO)NR7R8的基团独立地取代一次或两次,杂芳基,其中所述杂芳基环任选地被1-3C-烷基、羟基、COO(1-6C烷基)取代,R2是氢、卤素、1-4C烷基、1-4C烷氧基、OCF3、NO2,R3是氢、NH(3-7C-环烷基)、NH(1-6C-烷基),R4是任选地被1-6C-烷基、卤素、氰基取代的苯基,R5是氢、卤素,X是-CH2-,Y是-CH2-、-CH(OH)-,R6是氢、COO(1-6C-烷基),R7、R8可以相同或不同,并且是氢,任选地被选自卤素、羟基、单-或二-1-6C-烷基氨基的基团独立地取代一次或多次的1-6C-烷基,1-6C-烷氧基或3-7C-环烷基,或者在-NR7R8的情况下,R7和R8也可以与它们所连接的氮一起形成3-6C-杂环。
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