[发明专利]在过度增殖性病症的治疗中用作MPS-1和TKK抑制剂的咪唑并吡嗪无效
| 申请号： | 201180067758.1 | 申请日： | 2011-12-13 |
| 公开（公告）号： | CN103415518A | 公开（公告）日： | 2013-11-27 |
| 发明（设计）人： | M·科皮茨;U·克拉尔;R·若泰拉特;D·科泽蒙德;R·博尔曼;B·巴德尔;P·利瑙;G·西迈斯特 | 申请（专利权）人： | 拜耳知识产权有限责任公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04;A61K31/4985;A61P35/00 |
| 代理公司： | 永新专利商标代理有限公司 72002 | 代理人： | 安琪;张晓威 |
| 地址： | 德国*** | 国省代码： | 德国;DE |
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| 摘要： |
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| 搜索关键词： | 过度 增殖 性病 治疗 用作 mps tkk 抑制剂 咪唑 | ||
【主权项】：
1.通式(I)的化合物、其立体异构体、互变异构体、N-氧化物、水合物、溶剂合物或盐、或者它们的混合物：![]()
(I)其中：R1表示*CH2-Z基团，*指示与分子其余部分的连接点，其中Z是氢原子、C1-C6-烷基-、-(CH2)m-C2-C6-烯基、-(CH2)n-C2-C6-炔基、-(CH2)m-C3-C6-环烷基、-(CH2)m-(3-至7-元杂环烷基)、芳基-C1-C6-烷基-、杂芳基-C1-C6-烷基-、卤代-C1-C6-烷基-、R’(R’’)N-C1-C6-烷基-、HO-C1-C6-烷基-、H2N-C1-C6-烷基-、-C1-C6-烷基-CN、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基-、卤代-C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基-、C3-C6-环烷基-、3-至7-元杂环烷基-、C2-C6-烯基-、C4-C8-环烯基-、C2-C6-炔基-、芳基-或杂芳基-基团；所述C1-C6-烷基-、-(CH2)m-C2-C6-烯基、-(CH2)n-C2-C6-炔基、-(CH2)m-C3-C6-环烷基、-(CH2)m-(3-至7-元杂环烷基)、芳基-C1-C6-烷基-、杂芳基-C1-C6-烷基-、卤代-C1-C6-烷基-、R(R’)N-C1-C6-烷基-、HO-C1-C6-烷基-、-C1-C6-烷基-CN、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基-、卤代-C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基-、C3-C6-环烷基-、3-至7-元杂环烷基-、C4-C8-环烯基-、芳基-、杂芳基-基团任选地被1、2、3或4个R7基团相同或不同地取代；R2表示![]()
基团，其中*指示与分子其余部分的连接点，并且其中：R6a、R6b、R6c、R6d相互独立地表示氢原子、卤原子、或-CN、C1-C6-烷基-、C1-C6-烷氧基-、卤代-C1-C6-烷基-、R(R’)N-C1-C6-烷基-、HO-C1-C6-烷基-、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基-、卤代-C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基-、-C(=O)R、-C(=O)N(H)R、-C(=O)N(R)R’、-C(=O)O-R、-N(R)R’、-NO2、-N(H)C(=O)R、-N(R)C(=O)R’、-N(H)C(=O)N(R)R’、-N(R)C(=O)N(R’)R”、-N(H)C(=O)OR、-N(R)C(=O)OR’、-N(H)S(=O)R’、-N(R)S(=O)R’、-N(H)S(=O)2R、-N(R)S(=O)2R’、-N=S(=O)(R)R’、-OR、-O(C=O)R、-O(C=O)N(R)R’、-O(C=O)OR、-SR、-S(=O)R、-S(=O)N(H)R、-S(=O)N(R)R’、-S(=O)2R、-S(=O)2N(H)R、-S(=O)2N(R)R’、-S(=O)(=NR)R’基团；并且R6e表示任选地被1、2、3或4个选自下列的基团相同或不同地取代的环丙基：氢、卤素、-OH、-CN、C1-C6-烷基-、-C1-C6-烷氧基、卤代-C1-C6-烷基-；R3表示氢原子；R4表示氢原子、卤原子、-CN、C1-C6-烷基-或芳基-基团；R5表示氢原子；R7表示氢原子、卤原子、或-CN、HO-、C1-C6-烷氧基-、C1-C6-烷基-、卤代-C1-C6-烷基-、卤代-C1-C6-烷氧基-、R(R’)N-C1-C6-烷基-、HO-C1-C6-烷基、HO-C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基-、卤代-C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基-、C2-C6-烯基、3-至7-元杂环烷基、芳基-、杂芳基-、-C(=O)R、-C(=O)N(H)R、-C(=O)N(R)R’、-C(=O)OR、-N(R)R’、-NO2、-N(H)C(=O)R、-N(R)C(=O)R’、-N(H)C(=O)N(R)R’、-N(R)C(=O)N(R’)R”、-N(H)C(=O)OR’、-N(R)C(=O)OR’、-N(H)S(=O)R、-N(R)S(=O)R’、-N(H)S(=O)2R、-N(R)S(=O)2R’、-N=S(=O)(R)R’、-OR、-O(C=O)R、-O(C=O)N(R)R’、-O(C=O)OR、-SR、-S(=O)R、-S(=O)N(H)R、-S(=O)N(R)R’、-S(=O)2R、-S(=O)2N(H)R、-S(=O)2N(R)R’、-S(=O)(=NR)R’、-S(=O)2-(3-至7-元杂环烷基)基团；R、R’和R’’相互独立地是氢原子、C1-C6-烷基-、-(CH2)m-(3-至7-元杂环烷基)、芳基-、或C3-C6-烯基-基团；或者R、R’一起形成3-至7-元杂环烷基-或杂芳基-基团，m是整数0、1、2、3、4、5或6；n是整数1、2、3、4或5。
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