[发明专利]丙型肝炎抑制剂及其用途有效
申请号: | 201180068128.6 | 申请日: | 2011-12-16 |
公开(公告)号: | CN103649079B | 公开(公告)日: | 2016-11-16 |
发明(设计)人: | C.J.梅林;J.K.普拉特;W.A.卡罗尔;刘大春;D.A.德贝本纳;D.K.哈钦森;M.D.塔法诺;T.W.罗克维;U.谢恩;A.帕尔;A.维特 | 申请(专利权)人: | ABBVIE公司;雅培产品有限责任公司 |
主分类号: | C07D405/04 | 分类号: | C07D405/04;C07D405/14;C07D409/14;C07D413/04;C07D413/14;C07D417/14;C07D471/04;A61K31/5395;A61P31/12 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 周齐宏;权陆军 |
地址: | 美国伊*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 本公开涉及:(a)尤其是抑制HCV的化合物和其盐;(b)用于制备上述化合物和盐的中间体;(c)包含上述化合物和盐的组合物;(d)制备上述中间体、化合物、盐和组合物的方法;(e)上述化合物、盐和组合物的使用方法;以及(f)包含上述化合物、盐和组合物的试剂盒。 | ||
搜索关键词: | 肝炎 抑制剂 及其 用途 | ||
【主权项】:
式(I)的化合物,或其药学上可接受的盐,
其中:R1为式(i)、(ii)、(iii)或(v);
R1a在每一处各自独立地为氢、卤素、C1‑C3烷基或C1‑C3卤代烷基;R1b在每一处各自独立地为氢、卤素、C1‑C3烷基或C1‑C3卤代烷基,其中任选两个孪位R1b合起来为氧代;R2为L2A‑G2a;L2A为键;G2a为C6‑C10芳基,其中所述芳基任选被1个、2个或3个选自R20和L2B‑G2b的取代基取代;L2B为C2‑C6亚烯基;R20为氢、C2‑C10烯基、卤素、‑O‑R2b、或‑N(R2a)(R2b);R2a为氢;R2b在每一处各自独立地为C1‑C10烷基或G2b;G2b为C6‑C10芳基;A和B合起来为双环杂芳基,其中A为式(vi):
其中,V1和V2各自为C且V3为O;
为单键或双键;W1为CR6,W2为CR5,W3为CR4且W4为CR3;R3和R6各自为氢;R4为氢、任选被1个或2个烷基取代的5元杂芳基、或‑N(R40)(SO2R4a);R40为氢、C1‑C10烷基、C2‑C10烯基、C1‑C10卤代烷基、C2‑C10卤代烯基、‑L4A‑G4a、‑L4A‑C(O)‑L4B‑G4a、‑L4A‑O‑L4B‑G4a、‑L4A‑S(O)2‑L4B‑G4a、或‑L4A‑R4c;L4A为C1‑C10亚烷基,其中L4A任选被1个或2个C1‑C6烷基取代;G4a为C3‑C12环烷基、C6‑C12芳基、3‑12元杂环基或5‑12元杂芳基,其中G4a任选被L4C‑G4b取代并任选被1个或2个选自卤素、氧代、C1‑C3烷基、C1‑C3卤代烷基、‑OH、‑O‑C1‑C3烷基、硫代和‑NH2的取代基取代;L4B和L4C在每一处各自独立地为键;G4b为5‑12元杂芳基,其中G4b任选被1个或2个选自氧代、C1‑C6烷基、‑O‑C1‑C6烷基和‑S(O)‑C1‑C6烷基的取代基取代;R4a和R4b在每一处各自独立地为氢或C1‑C6烷基;R4c为‑O‑R4b、‑OC(O)R4b、‑O‑Si(C1‑C6烷基)3、‑CN、‑C(O)R4b、‑CO2R4b、‑C(O)N(R4b)2、‑S‑R4b、‑S(O)2R4b、‑S(O)R4b、‑SO2N(R4b)2、‑N(R4b)2、‑N(R4b)S(O)2R4b、‑C(NOH)N(R4b)2、‑C(O)C(OH)(R4b)2或‑P(O)(OR4b)2;R5为氢、C3‑C6环烷基、‑O‑C1‑C6烷基或G5a,其中所述C3‑C6环烷基任选被1个、2个、3个或4个选自卤素、C1‑C3烷基、C1‑C3卤代烷基和氧代的取代基取代;G5a为苯基,其中G5a被‑C(O)N(R5a)‑L5B‑G5b取代,并任选被1个、2个或3个C1‑C10烷基取代;G5b为C6‑C12芳基;R5a为氢;L5B为C3‑C8环烷基。
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