[发明专利]作为PARP抑制剂的稠合的四环或五环的二氢二氮杂*并咔唑酮有效
申请号: | 201180072418.8 | 申请日: | 2011-12-31 |
公开(公告)号: | CN103703004A | 公开(公告)日: | 2014-04-02 |
发明(设计)人: | 周昌友;任博;王鹤翔 | 申请(专利权)人: | 百济神州有限公司 |
主分类号: | C07D487/06 | 分类号: | C07D487/06;A61K31/55;A61P35/00 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 陈桉 |
地址: | 开曼群*** | 国省代码: | 开曼群岛;KY |
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摘要: | 本发明提供了某些稠合的四环或五环的化合物及其盐、其组合物及其使用方法。 | ||
搜索关键词: | 作为 parp 抑制剂 二氢二氮杂 咔唑酮 | ||
【主权项】:
1.至少一种化合物,其选自式(I)的化合物、其立体异构体及其药用盐:其中:RN选自氢、烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基,其中所述烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基各自独立地任选取代有至少一个取代基R12;X选自C、N、O和S;m和n可以相同或不同,各自是0、1、2或者3的整数;t是0、1、2或者3的整数;R1,在每次出现时独立地选自卤素、CN、NO2、OR9、NR9R10、NR9COR10、NR9SO2R10、CONR9R10、COOR9、SO2R9、烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基,其中所述烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基各自独立地任选取代有至少一个取代基R12;R2选自氢、COR9、CONR9R10、CO2R9、SO2R9、烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基;其中所述烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基各自独立地任选取代有至少一个取代基R12;R3、R4、R5、R6、R7和R8可以相同或不同,各自独立地选自氢、卤素、-NR9R10、-OR9、氧代、-COR9、-CO2R9、-CONR9R10、-NR9CONR10R11、-NR9CO2R10、-NR9SO2R10、-SO2R9、烷基、烯基、环烷基、芳基、杂环基、炔基和杂芳基;其中所述烷基、烯基、炔基、环烷基、芳基、杂环基和杂芳基各自独立地任选取代有至少一个取代基R12;或者(R3和R4)和/或(R4和R5)和/或(R5和R6)和/或(R6和R7)和/或(R7和R8)与它们所连接的原子一起形成3至8元环,所述环是饱和的、部分或全部不饱和的,且含0、1或2个杂原子,所述杂原子独立地选自-NR13-、-O-、-S-、-SO-或-SO2-,且所述环任选取代有至少一个取代基R12,条件是当X是O时,R5和R6都不存在,当X是N时,R6不存在,当X是S时,R5和R6都不存在,或者R5和R6中的至少一个是氧代,当R3和R4中的一个是氧代时,另外一个不存在,当R7和R8中的一个是氧代时,另外一个不存在,且当X是C且R5和R6中的一个是氧代时,另外一个不存在;R9、R10和R11可以相同或不同,各自选自氢、烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基,其中所述烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基各自独立地任选取代有至少一个取代基R12;R12选自CN、卤素、卤代烷基、NO2、-NR'R"、-OR'、氧代、-COR'、-CO2R'、-CONR'R"、-NR'CONR"R"'、-NR'CO2R"、-NR'SO2R"、-SO2R'、烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基,其中R'、R''和R'''独立地选自氢、卤代烷基、烷基、芳基烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基,或者(R'和R")和/或(R"和R"')与它们所连接的原子一起形成3至8元环,所述环是饱和的、部分或全部不饱和的,且含0、1或2个额外的杂原子,所述杂原子独立地选自-NR13-、-O-、-S-、-SO-和-SO2-,R13选自氢、烷基、环烷基、芳基、杂芳基和杂环基。
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