[发明专利]磺胺类化合物、药物组合物及其制法和应用有效
| 申请号： | 201210004143.0 | 申请日： | 2012-01-06 |
| 公开（公告）号： | CN103193691B | 公开（公告）日： | 2017-08-25 |
| 发明（设计）人： | 俞强;龙亚秋;刘祖龙;薛丁;周足宇 | 申请（专利权）人： | 中国科学院上海药物研究所 |
| 主分类号： | C07C311/21 | 分类号： | C07C311/21;C07C311/08;C07D249/14;C07D213/75;C07D209/08;C07C311/29;C07D239/88;C07C311/48;C07C303/40;C07C303/38;A61K31/216;A61K31/198;A61 |
| 代理公司： | 上海一平知识产权代理有限公司31266 | 代理人： | 祝莲君,雷芳 |
| 地址： | 201203 上海*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种磺胺类化合物、药物组合物及其制法和应用。本发明的磺胺类化合物可以作为小分子微管蛋白抑制剂，在体外不仅具有抗微管作用，可以诱导肿瘤细胞的凋亡，且对多药耐药细胞具有明显的抑制作用，此外还具有显著的体内口服抗肿瘤活性。此外，该类化合物具有分子量小、合成简单、毒副作用小的优点。本发明还提供含该磺胺类化合物及其药学上可接受的盐为活性成分的药物组合物。 | ||
| 搜索关键词： | 磺胺 化合物 药物 组合 及其 制法 应用 | ||
【主权项】：
一种式V所示化合物或其药学上可接受的盐的应用，其特征在于，(a)用于制备药物组合物，所述药物组合物用于抑制肿瘤细胞生长或治疗肿瘤；(b)用于制备抑制微管蛋白聚合的抑制剂；(c)用于制备有丝分裂抑制剂；(d)用于制备化疗、放疗增敏剂；(e)用于制备诱导细胞凋亡的凋亡诱导剂；和/或(f)用于制备阻滞细胞周期的阻滞剂：式中，R1为被1个取代基取代的苯基，所述的取代基选自：C1‑C4烷氧基、硝基、卤素、和C1‑C4卤代烷基；R2为未取代的或被1个取代基取代的C6‑C10芳基，所述的取代基选自：C1‑C4烷基、C1‑C4烷氧基、卤素；R3为羟基；R4为甲基；X为NH。
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