[发明专利]4-氨基喹唑啉及4-氨基喹啉类化合物及其用途

摘要

一种应用于医药技术领域中的4-氨基喹唑啉及4-氨基喹啉类化合物及其用途通式I的化合物、其构型异构体及其构型异构体混合物，或其药学上可接受的盐和/或水合物；通式I化合物、其构型异构体及其构型异构体混合物，或其药学上可接受的盐和/或水合物；通式I化合物、其构型异构体及其构型异构体混合物，或其药学上可接受的盐和/或水合物。该发明化合物有显著的抗肿瘤活性，可用于制备治疗和/或预防肿瘤疾病的药物，并且具有分子量小、合成简单、毒副作用小。

主权项

1.一种4-氨基喹唑啉类化合物，其特征在于：通式I的化合物、其构型异构体及其构型异构体混合物，或其药学上可接受的盐和/或水合物，其中：R¹为任意1-3个选自氢、羟基、卤代、氰基、硝基、三氟甲基、三氟甲氧基、C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷氧基、C₁-C₆烷硫基、C₁-C₆烷酰基、C₁-C₄烷氧甲酰基、C₁-C₆烷基亚磺酰基、C₁-C₆烷基磺酰基、C₁-C₆烷基酰胺基、C₁-C₆烷基磺酰胺基、单或二(C₁-C₆烷基)取代氨基的取代基；R²和R³相同或不同，分别独立地选自氢、C₁-C₁₀烷基、C₃-C₇环烷基、5-10元杂环基、，所述C₁-C₁₀烷基、C₃-C₇环烷基和5-10元杂环基可以被1-3个相同或不同的R⁶任选取代；n为1-10之间的整数；R⁴和R⁵相同或不同，分别独立地选自氢、C₁-C₁₀烷基、C₃-C₇环烷基，所述C₁-C₁₀烷基、C₃-C₇环烷基可以被1-3个相同或不同的R⁶任选取代；或者R⁴和R⁵与它所连的氮原子一起形成5-10元杂环基或5-10元杂芳基，所述杂环基和杂芳基除了与R⁴和R⁵连接的氮原子外，还可以含有1-4个选自N、O和S的杂原子，除了R⁴和R⁵所连接的氮原子外，所述杂环基任选包括0-2个碳碳双键或叁键，所述杂环基和杂芳基可以被1-3个相同或不同的R⁶任选取代；R⁶为氢、卤代、羟基、氰基、硝基、C₁-C₄烷氧甲酰基、三氟甲基和三氟甲氧基、C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷氧基；Y为；Ar¹代表C₆-C₁₀芳基、5-10元杂芳基或5-10元杂环基，其中，所述杂芳基和杂环基可以含有1-3个选自N、O或S的杂原子，所述杂环基任选包括0-2个碳碳双键或叁键，并且Ar¹可以被1-3个相同或不同的R⁷任选取代；R⁷代表氢、卤代、羟基、C₁-C₄烷氧甲酰基、氰基、氨基、三氟甲基、三氟甲氧基、C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷氧基、C₁-C₆烷硫基、(C₁-C₃)亚烷基二氧基、C₁-C₆烷基酰基、C₁-C₆烷基酰胺基、单或二(C₁-C₆烷基)取代氨基、C₁-C₆烷基磺酰基、C₁-C₆烷基亚磺酰基、C₁-C₆烷基磺酰胺基、苯基、苄基或萘基，所述苯基、苄基或萘基可以被1-3个相同或不同的R⁸任选取代；R⁸为氢、卤代、羟基、氰基、C₁-C₄烷氧甲酰基、三氟甲基、三氟甲氧基、C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷氧基、C₁-C₆烷硫基、C₁-C₆烷基酰基、C₁-C₆烷基酰胺基、单或二(C₁-C₆烷基)取代胺基、C₁-C₆烷基磺酰基、C₁-C₆烷基亚磺酰基或C₁-C₆烷基磺酰胺基。