[发明专利]吡唑并吡啶炔苯类化合物及其药用组合物和应用

摘要

本发明公开了一种有式(I)结构特征的吡唑并吡啶炔苯类化合物或者其药学上可接受的盐或立体异构体或其前药分子，该化合物及其药学上可接受的盐或立体异构体在制备治疗或预防肿瘤的药物中的应用。该类化合物较临床使用的抗肿瘤药物(伊马替尼)相比，具有明显优势的抗多种肿瘤衍生型和耐药型细胞的活性，同时具有较好的药代动力学和毒性低的特点。式中各基团定义详见说明书。

主权项

1.具有式(I)结构特征的吡唑并吡啶炔苯类化合物或者其药学上可接受的盐或立体异构体或其前药分子：R₁任选自：1)H；2)C₁～C₆烷基；3)C₃～C₆环烷基；4)苯基R₂任选自：1)H；2)卤素；3)C₁～C₅烷基；4)C₃～C₆环烷基；R₃、R₅任选自：1)H；2)C₁～C₄烷基；3)C₁～C₄含氟烷基；4)取代的含1-3个N原子的五元杂环；R₄任选自：1)H；2)C₁～C₄含氟烷基；3)取代的含1-2个N原子的五元或六元杂环。