[发明专利]N-鼠李糖基苯并咔唑化合物及其合成方法和在制药中的用途无效
申请号: | 201210024629.0 | 申请日: | 2012-02-03 |
公开(公告)号: | CN103242404A | 公开(公告)日: | 2013-08-14 |
发明(设计)人: | 李英霞;丁宁;张伟 | 申请(专利权)人: | 复旦大学 |
主分类号: | C07H19/23 | 分类号: | C07H19/23;A61P35/00 |
代理公司: | 上海元一成知识产权代理事务所(普通合伙) 31268 | 代理人: | 吴桂琴 |
地址: | 200433 *** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | 本发明属化合物领域,涉及N-鼠李糖基苯并咔唑化合物及其合成方法和在制药中的用途。本发明中以D1/CDK4选择性抑制剂萘并咔唑NPCD为母体,通过在其咔唑的氮原子上引入鼠李糖,并同时将其萘环变为甲基或者甲氧基取代的苯环得到N-鼠李糖基苯并咔唑化合物A和B。本发明的化合物经试验,与D1/CDK4选择性抑制剂萘并咔唑化合物NPCD相比,所述化合物不仅其水溶性提高,而且生物学测试显示其抑制乳腺癌和胰腺癌细胞生长的活性相当于NPCD,可用于制备抗肿瘤药物,尤其用于制备治疗胰腺癌与乳腺癌的药物。 | ||
搜索关键词: | 鼠李糖基苯 化合物 及其 合成 方法 制药 中的 用途 | ||
【主权项】:
1.N-鼠李糖基苯并咔唑化合物,其特征在于,具有下式A或B的结构式:
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