[发明专利]载5-氟尿嘧啶的pH敏感载药微球的制备方法无效
| 申请号： | 201210025085.X | 申请日： | 2012-02-06 |
| 公开（公告）号： | CN102579360A | 公开（公告）日： | 2012-07-18 |
| 发明（设计）人： | 门吉英;高保娇;王蕊欣;陈建军 | 申请（专利权）人： | 中北大学 |
| 主分类号： | A61K9/16 | 分类号： | A61K9/16;A61K47/32;A61K31/513;A61P35/00 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 030051 山*** | 国省代码： | 山西;14 |
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| 摘要： | 本发明涉及载5-氟尿嘧啶的pH敏感性载药微球的制备方法，将交联聚乙烯醇微球浸泡后加入单体对苯乙烯磺酸钠再加入硫酸铈铵和浓硫酸获得接枝微球CPVA-g-PSSS，将5-氟尿嘧啶溶于盐酸，加入上述步骤制备的接枝微球CPVA-g-PSSS，得到载5-氟尿嘧啶的pH敏感载药微球。该载药微球具有pH敏感性，在胃、小肠基本中不释放，在结肠中大量释放。本发明可增加5-氟尿嘧啶的治疗效果，提高选择性，减少剂量，降低毒副作用。 | ||
| 搜索关键词： | 嘧啶 ph 敏感 载药微球 制备 方法 | ||
【主权项】：
载5‑氟尿嘧啶的pH敏感载药微球的制备方法，其步骤如下：一、将交联聚乙烯醇微球（CPVA）浸泡在质量为其125倍的蒸馏水中浸泡数小时，再加入单体对苯乙烯磺酸钠(SSS)，形成溶液，使对苯乙烯磺酸钠的浓度为0.25～0.85mol/L，通N2以排除空气；二、将硫酸铈铵、浓硫酸分别加入至上述溶液中，使溶液中硫酸铈铵浓度为3.58～8.5×10‑3 mol/L，硫酸浓度为0.09～0.45 mol/L，N2保护条件下升温到35～55℃反应3～8h小时，过滤，水洗，干燥后得到接枝微球CPVA‑g‑PSSS；三、将浓度为0.2～1.8mg/mL的5‑氟尿嘧啶溶于0.1mol/L的盐酸中，调节pH值至1～8，按照2g/l加入上述步骤制备的接枝微球CPVA‑g‑PSSS，保持25～30℃，恒温振荡4～6h，用0.45μm微孔滤膜过滤，得到载5‑氟尿嘧啶的pH敏感载药微球。
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