[发明专利]肽化合物

摘要

本发明涉及肽化合物。具体而言，本发明提供如本文定义的式(I)、(II)、(III)和(IV)的化合物及其药学可接受的衍生物。本发明还提供本发明的化合物在治疗细菌感染和治疗HIV感染中的用途。还提供了包含本发明的化合物的药物组合物。

主权项

1.式I的化合物或其药学可接受的衍生物，其中：Ar₁和Ar₂各自独立地选自芳环或杂环体系或其部分或完全还原的衍生物；Q₁和Q₂各自独立地选自氢、C₁-C₁₂烷基、C₃-C₆环烷基、C₁-C₁₂烷氧基、硝基、卤素、羟基、氨基、单烷基氨基或二烷基氨基、羧酸或其盐或酯、磺酸或其盐或酯、磷酸或其盐或酯或者含氮基团如酰胺、磺酰胺或磷酰胺，其中每个C₁-C₁₂烷基、C₁-C₁₂烷氧基或C₃-C₆环烷基任选被羟基、氨基、羧酸或其盐或酯、磺酸或其盐或酯、磷酸或其盐或酯或者含氮基团如酰胺、磺酰胺或磷酰胺取代；B选自-O-、-S-、-S(O)-、-S(O)₂-、-NH-和-N(C₁-C₆烷基)-；R₁选自氢、C₁-C₁₂烷基、C₁-C₆烷基C₃-C₆环烷基、C₁-C₆烷基C₆-C₁₀芳基、C₂-C₆烯基、C₂-C₆炔基、具有2至6个碳原子的聚氧化烯，并且当B为-S-、-S(O)-、-S(O)₂-、-NH-或-N(C₁-C₆烷基)-时，则R₁可为羟基；V为连接基，其选自-O-、-O-L-C(O)、-O-L-NR₆-、-C(O)-、-NR₆-、-S(O)-、-S(O)₂-、-O-L-S(O)-、-S(O)₂-L-C(O)-、-S(O)₂-L-NR₆-、P(O)₂O-；其中L选自C₁-C₁₂烷基、C₂-C₈烯基、C₃-C₆环烷基、具有2至6个碳原子的聚氧化烯、C₆-C₁₀芳基和C₁-C₆烷基C₆-C₁₀芳基，且其中R₆选自H、C₁-C₁₂烷基；A₁和A₂相同或不同，且为碱性氨基酸残基；S₁、S₂和S₃各自存在或不存在，且独立地选自氨基酸残基；T存在或不存在，且选自-C(O)OR₈、-OR₈、-NHR₈、NHOR₈、-NH-C₆芳基-CO-R₈、-NH-C₆芳基-CO-NHR₈、-NH-C₆芳基-CONHOR₈、-NH-C₆芳基-CONHOH、-C(O)NHR₈、-(NH)-SO₂C₆芳基、-(NH)COR₈；或者T形成任选被R₈取代的羧酸酯电子等排体，其代替T所连接的氨基酸的羧酸基团；其中R₈选自氢、C₁-C₁₂烷基、C₁-C₆烷基C₆-C₁₀芳基、C₁-C6烷基C₃-C₆环烷基、C₂-C₆烯基和C₂-C₆炔基；且其中当T连接于氨基酸残基的C末端时，则所述氨基酸残基的羰基可被还原成亚甲基。