[发明专利]用于治疗呼吸系统疾病的取代酸有效
申请号: | 201210033516.7 | 申请日: | 2005-07-06 |
公开(公告)号: | CN102557971A | 公开(公告)日: | 2012-07-11 |
发明(设计)人: | 罗杰.V.邦纳特;斯蒂芬.汤姆;阿尼尔.帕特尔;蒂莫西.J.卢克 | 申请(专利权)人: | 阿斯利康(瑞典)有限公司 |
主分类号: | C07C229/18 | 分类号: | C07C229/18;C07C255/54;C07C311/08;C07C317/22;C07C317/36;C07C323/62;C07C323/65;C07D213/30;C07D239/26;C07D271/06;A61K31/192;A61K31/4245;A6 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 封新琴 |
地址: | 瑞典南*** | 国省代码: | 瑞典;SE |
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摘要: | 本发明涉及式I的取代酸,其中T、W、X、Y、Z、R1和R2如权利要求书所定义,它们是可用于治疗哮喘和鼻炎的药物化合物;含有它们的药物组合物;和它们的制备方法。 | ||
搜索关键词: | 用于 治疗 呼吸 系统疾病 取代 | ||
【主权项】:
1.式(I)化合物、其药学上可接受的盐:其中:T是S、CR1R2或NR13;W是O、S、NH或CH2;X是三氟甲基或卤素;Y选自氢或C1-6烷基;Z是苯基,任选地被一个或多个取代基取代,所述取代基独立选自:氢、卤素、CN、OH、SH、硝基、CO2R6、SO2R9、OR9、SR9、SOR9、SO2NR10R11、CONR10R11、NR10R11、NHSO2R9、NR9SO2R9、NR6CO2R6、NHCOR9、NR9COR9、NR6CONR4R5、NR6SO2NR4R5、芳基、杂芳基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C7环烷基或C1-6烷基,后四种基团任选地被一个或多个取代基取代,所述取代基独立选自:卤素、C3-C7环烷基、OR6、NR6R7、S(O)nR6其中n是0、1或2、CONR6R7、NR6COR7、SO2NR6R7和NR6SO2R7;R1和R2独立地是氢或C1-3烷基;R4和R5独立地表示氢、C3-C7环烷基或C1-6烷基,后两种基团任选地被一个或多个取代基取代,所述取代基独立选自:卤素、C3-C7环烷基、OR6和NR6R7、S(O)nR6其中n=0、1或2、CONR6R7、NR6COR7、SO2NR6R7和NR6SO2R7;或者R4和R5与它们所连接的氮原子一起可以形成3-8元饱和杂环,其任选地含有一个或多个选自O、S(O)n其中n=0、1或2、NR8的杂原子,并且本身任选地被卤素或C1-3烷基取代;R6和R7独立地表示氢原子或C1-C6烷基;R8是氢、C1-4烷基、-COC1-C4烷基、CO2C1-C4烷基或CONR6C1-C4烷基;R9表示芳基、杂芳基、C3-C7环烷基或C1-6烷基,后两种基团任选地被一个或多个取代基取代,所述取代基独立选自:卤素、C3-C7环烷基、芳基、杂芳基、OR6和NR6R7、S(O)nR6其中n=0、1或2、CONR6R7、NR6COR7、SO2NR6R7和NR6SO2R7;R10和R11独立地表示芳基或杂芳基、氢、C3-C7环烷基或C1-6烷基,后两种基团任选地被一个或多个取代基取代,所述取代基独立选自:卤素、C3-C7环烷基、芳基、杂芳基、OR6和NR6R7、S(O)nR6其中n=0、1或2、CONR6R7、NR6COR7、SO2NR6R7和NR6SO2R7;或者R10和R11与它们所连接的氮原子一起可以形成3-8元饱和杂环,其任选地含有一个或多个选自O、S(O)n其中n=0、1或2、NR8的杂原子,并且本身任选地被卤素或C1-C3烷基取代;R13表示氢原子、任选被一个或多个卤原子取代的C1-6烷基、C3-C7环烷基、SO2R6或COC1-C4烷基,条件是· 当T是CR1R2时,基团Z上的取代基不是NR10R11,其中R10R11独立地是氢、芳基或烷基。
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