[发明专利]番荔枝内酯衍生物及其制备方法和用途有效
| 申请号： | 201210040071.5 | 申请日： | 2012-02-21 |
| 公开（公告）号： | CN103254212A | 公开（公告）日： | 2013-08-21 |
| 发明（设计）人： | 吴萍;史敬芳;蒋子华;魏孝义 | 申请（专利权）人： | 中国科学院华南植物园 |
| 主分类号： | C07D495/04 | 分类号： | C07D495/04;A61K31/4188;A61P35/00 |
| 代理公司： | 广州科粤专利商标代理有限公司 44001 | 代理人： | 潘伟健 |
| 地址： | 510650 *** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： |
本发明涉及番荔枝内酯衍生物及其制备方法和抗肿瘤的用途，特征是其结构由通式(1)表示，其中R1，R2和R3中的一个或两个基团或R4，R2和R3中的一个或两个基团分别为羟基，其余基团为生物素酰氧基，或6-生物素酰氨基己酰氧基，或4-氧-4-(6-生物素酰氨基己胺)丁酰氧基，并且当R1为上述基团时，R4为H，当R4为上述基团时，R1为H，共涉及20个化合物。该衍生物是通过酯化或酰化反应将番荔枝内酯Bullatacin或Squamocin与生物素直接偶联，或先将生物素和不同的Linker连接获得长臂生物素，然后与Bullatacin、Squamocin分别偶联，最后用硅胶柱层析、高效液相色谱层析分离纯化而获得，其抗肿瘤活性比其母体化合物Bullatacin或Squamocin更强。 |
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| 搜索关键词： | 番荔枝 内酯 衍生物 及其 制备 方法 用途 | ||
【主权项】：
1.以下通式(1)表示的化合物：![]()
其中化合物1：R1＝H，R2＝式(2)表示的生物素酰氧基，R3＝R4＝OH；或化合物2：R1＝H，R3＝式(2)表示的生物素酰氧基，R2＝R4＝OH；或化合物3：R1＝H，R4＝式(2)表示的生物素酰氧基，R2＝R3＝OH；或化合物4：R1＝H，R2＝R4＝式(2)表示的生物素酰氧基，R3＝OH；或化合物5：R1＝H，R3＝R4＝式(2)表示的生物素酰氧基，R2＝OH；或化合物6：R1＝H，R2＝式(3)表示的6-生物素酰氨基己酰氧基，R3＝R4＝OH；或化合物7：R1＝H，R3＝式(3)表示的6-生物素酰氨基己酰氧基，R2＝R4＝OH；或化合物8：R1＝H，R4＝式(3)表示的6-生物素酰氨基己酰氧基，R2＝R3＝OH；或化合物9：R1＝H，R2＝R3＝式(3)表示的6-生物素酰氨基己酰氧基，R4＝OH；或化合物10：R1＝H，R2＝R4＝式(3)表示的6-生物素酰氨基己酰氧基，R3＝OH；或化合物11：R1＝H，R3＝R4＝式(3)表示的6-生物素酰氨基己酰氧基，R2＝OH；或化合物12：R1＝H，R2＝式(4)表示的4-氧-4-(6-生物素酰氨基己胺)丁酰氧基，R3＝R4＝OH；或化合物13：R1＝式(2)表示的生物素酰氧基，R2＝R3＝OH，R4＝H；或化合物14：R2＝式(2)表示的生物素酰氧基，R1＝R3＝OH，R4＝H；或化合物15：R3＝式(2)表示的生物素酰氧基，R1＝R2＝OH，R4＝H；或化合物16：R1＝式(3)表示的6-生物素酰氨基己酰氧基，R2＝R3＝OH，R4＝H；或化合物17：R2＝式(3)表示的6-生物素酰氨基己酰氧基，R1＝R3＝OH，R4＝H；或化合物18：R3＝式(3)表示的6-生物素酰氨基己酰氧基，R1＝R2＝OH，R4＝H；或化合物19：R1＝R2＝式(3)表示的6-生物素酰氨基己酰氧基，R3＝OH，R4＝H；或化合物20：R1＝R3＝式(3)表示的6-生物素酰氨基己酰氧基，R2＝OH，R4＝H；![]()
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