[发明专利]一种改进的制备缬沙坦的方法

摘要

本发明公开了一种改进的制备缬沙坦的方法，通过对以往一些专利制备缬沙坦所需要的一些步骤的改进；将（N-（1-戊酰基）-N-【4-【2-（5-氰基）-苯基】苄基】-L-缬氨酸甲酯缬沙坦、叠氮化钠、三乙胺盐酸盐和溶剂加入到反应器中，直接进行重氮化反应，反应完全后，再加入氢氧化钠溶剂进行皂化反应，所得产物再进行纯化，最后得到高纯度的缬沙坦产品。本发明方法重氮化反应的时间短，减小能量的损耗，反应过程环保，产物收率和纯度高，极大地降低了工业生产成本，使工业生产更容易实现。

主权项

一种改进的制备缬沙坦的方法，其特征在于，具体包括以下步骤：（1）将（N‑(1‑戊酰基）‑N‑【4‑【2‑（5‑氰基）苯基】苄基】‑L‑缬氨酸、溶剂、叠氮化钠、三乙胺盐酸盐加入到反应器中，加热升温到100‑120℃，保温反应 2‑3.5小时，将反应体系降温至30℃‑35℃；（2）然后将13‑14%的氢氧化钠水溶液加入反应体系中，在60‑65℃条件下保温发生皂化反应2‑3小时，氢氧化钠溶液的加入量反应体系中溶剂的加入量数相等；（3）皂化反应结束后，用酸调节皂化反应液的PH值为1‑2，当反应液中有大量固体析出时，向体系中加入足量的氯代烷烃以溶解析出的固体物质；（4）当固体物质完全溶解后，让反应液静置，分离水相和有机相；（5）将分离出的有机相，在温度不超过30℃的条件下减压浓缩，脱去溶剂，得到缬沙坦固体粗品；（6）将酯类和水的混合溶剂加入到缬沙坦粗品中，升温至40℃‑45℃，保温搅拌4‑6小时，让缬沙坦粗品充分溶解，再缓慢降温至0℃‑5℃，即可析出高纯度缬沙坦固体物质，将析出的高纯度缬沙坦固体物质烘干即可。