[发明专利]具有抗病毒特性的吡咯并哒嗪类化合物

摘要

本发明公开了用于治疗或预防HIV感染或其它病毒感染的吡咯并哒嗪类化合物。所述化合物可以用作抑制HIV复制的抑制剂，也可以与其它治疗药（特别是其它抗病毒药）一起使用。具体而言，本发明公开了了作为抑制HIV复制的化合物、含这类化合物的药品以及利用这些化合物治疗逆转录病毒感染，例如HIV感染的方法。更加具体地说，本发明公开了整合酶别构抑制剂。

主权项

1.一种具有结构式(I)的化合物，其特征是，R²是H、-(C₁-C₆)烷基、-(C₃-C₈)环烷基、-(C₂-C₆)烯基、-(C₂-C₆)炔基、-O(C₁-C₆)烷基、-O(C₃-C₈)环烷基、-NH(C₁-C₆)烷基、-N[(C₁-C₆)烷基]₂；R³是-(C₁-C₆)烷基，-O(C₁-C₆)烷基，-O(C₃-C₈)环烷基，-S(C₁-C₆)烷基，-O(C₃-C₆)烯基，-O(C₃-C₆)炔基、-NH(C₁-C₆)烷基、-N[(C₁-C₆)烷基]₂、-O-芳基、-O-Het、-O(C₁-C₆)烷基-芳基或-O(C₁-C₆)烷基-Het；A是芳基或Het，其中芳基或Het可用1-5个取代基取代，这些取代基单独取自：卤素、-(C₁-C₆)烷基、-(C₂-C₆)烯基、-(C₂-C₆)炔基、-(C₃-C₈)环烷基、-(C₃-C₈)环烯基、-芳基、-N(H)芳基、-Het，N(H)Het、-OH、O(C₁-C₆)烷基，-C(O)R¹⁰、-CO₂R¹⁰、-R^aCO₂R¹⁰、-C(O)N(R⁶)R⁷、-C(O)芳基，-C(O)Het，-S(O)₂N(R⁶)R⁷，-S(O)_qR¹⁰、S(O)q芳基、氰基、硝基或叠氮基；n是0-3；R⁴单独选自：卤素、-(C₁-C₆)烷基、-(C₂-C₆)烯基、-(C₂-C₆)炔基、(C₃-C₈)环烷基、(C₃-C₈)环烯基、-芳基、-N(H)芳基、-Het、-N(H)Het、-OH、-O(C₁-C₆)烷基、(C₂-C₆)炔基、(C₃-C₈)环烷基、(C₃-C₈)环亚烷基、-芳基，-C(O)R¹⁰、-CO₂R¹⁰、-R^aCO₂R¹⁰、-C(O)N(R⁶)R⁷、-C(O)芳基、-C(O)Het、-S(O)₂N(R⁶)R⁷，-S(O)_qR¹⁰、-S(O)_q芳基、氰基、硝基或叠氮基；当n＝2时，或两个R⁴都选自-(C₁-C₆)烷基时，烷基可以链接起来，以形成碳环；R⁶和R⁷都单独取自：H、(C₁-C₈)烷基、(C₁-C₈)烯基、(C₂-C₆)炔基、(C₃-C₈)环烷基、(C₃-C₈)环烯基、-R^a环烷基、-R^aOR⁵、-R^aN(R⁸)R⁹、-芳基，-Het、-R^a芳基、-R^aHet、-C(O)R⁵或-S(O)_qR⁵；每个R⁵都是单独的H，-(C₁-C₈)烷基，-(C₃-C₈)环烷基，或-芳基；每一个单独的R⁸和R⁹都选自H或(C₁-C₈)烷基；每个q都是0、1或2；每个R¹⁰都是H、(C₁-C₈)烷基、(C₃-C₈)环烷基、-R^a环烷基、-R^aOR⁵，-R^aN(R⁶)R⁷或-R^aHet；每个单独的R^a都是(C₁-C₈)亚烃基、(C₃-C₈)环亚烃基、(C₂-C₆)亚链烯基、(C₃-C₈)环亚链烯基或(C₂-C₆)亚炔基，另外也可以用一个或多个(C₁-C₈)烷基、羟基或氧基取代；或为可药用的盐。