[发明专利](S)-5-氯-α-(环丙乙炔基)-2-(((4-甲氧基苯基)甲基)氨基)-α-(三氟甲基)苯甲醇的制备方法有效

专利信息
申请号: 201210054967.9 申请日: 2012-03-05
公开(公告)号: CN102617370A 公开(公告)日: 2012-08-01
发明(设计)人: 章金华;李丽珍;徐文卫;董智芳 申请(专利权)人: 浙江江北药业有限公司
主分类号: C07C217/58 分类号: C07C217/58;C07C213/00
代理公司: 上海泰能知识产权代理事务所 31233 代理人: 黄志达;谢文凯
地址: 318017 浙江*** 国省代码: 浙江;33
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摘要: 发明涉及一种(S)-5-氯-α-(环丙乙炔基)-2-(((4-甲氧基苯基)甲基)氨基)-α-(三氟甲基)苯甲醇的制备方法,包括首先将手性配体、RCH2OH、YH和FeX2为料制备得到络合物,以络合物与环丙基乙炔基氯化镁及N-(4-甲氧基苄基)-6-氯-2-(2-三氟-1-氧代-乙基)-苯胺为原料,在有机溶剂存在下,于-10-60℃反应36-60小时,即得。本发明的合成方法具有成本低,反应路线安全环保、生产周期短,所得产品手性ee值高等优点。
搜索关键词: 乙炔 甲氧基 苯基 甲基 氨基 甲醇 制备 方法
【主权项】:
一种(S)‑5‑氯‑α‑(环丙乙炔基)‑2‑(((4‑甲氧基苯基)甲基)氨基)‑α‑(三氟甲基)苯甲醇的制备方法,包括:首先将手性配体、RCH2OH、YH和FeX2为料制备得到络合物,以络合物与环丙基乙炔基氯化镁及N‑(4‑甲氧基苄基)‑6‑氯‑2‑(2‑三氟‑1‑氧代‑乙基)‑苯胺为原料,在有机溶剂存在下,于‑10‑60℃反应36‑60小时,即得;其中,络合物与N‑(4‑甲氧基苄基)‑6‑氯‑2‑(2‑三氟‑1‑氧代‑乙基)‑苯胺摩尔比为1∶1‑1∶2,环丙基乙炔基氯化镁与N‑(4‑甲氧基苄基)‑6‑氯‑2‑(2‑三氟‑1‑氧代‑乙基)‑苯胺为1∶1‑1∶1.3。
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