[发明专利]含氰基二苯胺类化合物作为制备抗肿瘤药物的应用有效

专利信息
申请号: 201210067595.3 申请日: 2012-03-14
公开(公告)号: CN103301103A 公开(公告)日: 2013-09-18
发明(设计)人: 刘长令;柴宝山;李慧超;关爱莹 申请(专利权)人: 中国中化股份有限公司;沈阳化工研究院有限公司
主分类号: A61K31/277 分类号: A61K31/277;A61K31/44;A61P35/00
代理公司: 沈阳科苑专利商标代理有限公司 21002 代理人: 周秀梅;何薇
地址: 100031 北*** 国省代码: 北京;11
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摘要: 发明公开了一种如通式I所示的含氰基二苯胺类化合物作为制备抗肿瘤药物的应用,式中各取代基的定义见说明书。通式I化合物具有很好的抗肿瘤活性,特别是对人肺癌A549、人白血病HL-60等活性优异。
搜索关键词: 含氰基二 苯胺 化合物 作为 制备 肿瘤 药物 应用
【主权项】:
1.含氰基二苯胺类化合物作为制备抗肿瘤药物的应用,其特征在于化合物结构如通式I所示:式中:R1选自氢、C1-C8烷基、C3-C8环烷基、卤代C1-C8烷基、C1-C8烷基羰基、卤代C1-C8烷基羰基、C1-C8烷氧基羰基、C1-C8烷基氨基羰基、C1-C8烷基磺酰基、C1-C8烷氧基C1-C8烷基、C1-C8烷氧基C1-C8烷基羰基、C1-C8烷氧基羰基C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、卤代C2-C8烯基、卤代C2-C8炔基、芳基C1-C8烷基或CO-X-CO2R9,其中X选自(CHR9)n、CR9=CR10或C6H4,n=1-6;R2、R3可相同或不同,分别选自氢、卤素、羟基、氰基、硝基、COOH、C1-C8烷基、卤代C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、卤代C1-C8烷氧基、C1-C8烷基氨基、卤代C1-C8烷基氨基、C1-C8烷硫基、卤代C1-C8烷硫基、C1-C8烷基磺酰基、C2-C8二烷基氨基、C3-C8烯氧基、卤代C3-C8烯氧基、C3-C8炔氧基、卤代C3-C8炔氧基、C1-C8烷基羰基氧基、C1-C8烷基羰基氨基、C1-C8烷基磺酰基氧基、C1-C8烷氧基C1-C8烷氧基或C1-C8烷氧基羰基C1-C8烷氧基;R4、R8可相同或不同,分别选自氢、卤素、氰基、硝基、COOH、C(=O)NR9R10、C1-C8烷基、卤代C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、卤代C1-C8烷氧基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、C1-C8烷基磺酰基、C1-C8烷基羰基、C1-C8烷氧基羰基、C1-C8烷氧基C1-C8烷基、C1-C8烷氧基羰基C1-C8烷基、未取代的或被1-5个R11取代的下述基团:芳基、芳甲基、芳氧基、芳氨基、芳基羰基、芳甲基羰基、芳氧基羰基、芳基氨基羰基或杂芳基氧基,且当取代基的个数大于1时,R11可相同或不同;R5、R7可相同或不同,分别选自氢、卤素、氰基、硝基、COOH、C(=O)NR9R10、C1-C8烷基、卤代C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、卤代C1-C8烷氧基、C1-C8烷基氨基、卤代C1-C8烷基氨基、C1-C8烷硫基、卤代C1-C8烷硫基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、C1-C8烷基磺酰基、C1-C8烷基羰基、C1-C8烷氧基羰基、C1-C8烷氧基C1-C8烷基、C1-C8烷氧基羰基C1-C8烷基、C1-C8烷基羰基氧基、C1-C8烷氧基羰基氧基、C1-C8烷基氨基羰基氧基、C1-C8烷基磺酰基氧基、C1-C8烷氧基C1-C8烷氧基、卤代C1-C8烷氧基卤代C1-C8烷氧基、C1-C8烷氧基羰基C1-C8烷氧基、未取代的或被1-5个R11取代的下述基团:芳基、芳甲基、芳氧基、芳氨基、芳基羰基、芳甲基羰基、芳氧基羰基、芳基氨基羰基或杂芳基氧基,且当取代基的个数大于1时,R11可相同或不同;R6选自氢、卤素、氰基、硝基、COOH、CO2Na、CO2NH4、C1-C8烷基、卤代C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、卤代C1-C8烷氧基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、C1-C8烷基磺酰基、C1-C8烷基羰基、C1-C8烷氧基羰基、C1-C8烷氧基C1-C8烷基、C1-C8烷氧基羰基C1-C8烷基、C1-C8烷氧基C1-C8烷氧基、卤代C1-C8烷氧基卤代C1-C8烷氧基、C(=O)NR9R10、SO2NR9R10、未取代的或被1-5个R11取代的下述基团:芳基、芳甲基、芳基羰基、芳甲基羰基、芳氧基羰基或芳基氨基羰基,且当取代基的个数大于1时,R11可相同或不同;R9、R10可相同或不同,分别选自氢、C1-C6烷基或C3-C6环烷基;R11选自卤素、硝基、氰基、C1-C6烷基、卤代C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基羰基、C1-C6烷氧基羰基、C2-C6烯基、卤代C2-C6烯基、C3-C6烯氧基、卤代C3-C6烯氧基、C2-C6炔基、卤代C2-C6炔基、C3-C6炔氧基、卤代C3-C6炔氧基、卤代C1-C6烷硫基、卤代C1-C6烷基羰基、C1-C6烷基氨基、卤代C1-C6烷基氨基、C2-C8二烷基氨基、C1-C6烷基羰基氨基、卤代C1-C6烷基羰基氨基、C1-C6烷基氨基羰基或卤代C1-C6烷基氨基羰基;或通式I化合物的盐。
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