[发明专利]一种左乙拉西坦的合成方法有效
| 申请号： | 201210069026.2 | 申请日： | 2012-03-15 |
| 公开（公告）号： | CN102558012A | 公开（公告）日： | 2012-07-11 |
| 发明（设计）人： | 徐斌;陈孔禄;王玉钢;马兆星 | 申请（专利权）人： | 台州市知青化工有限公司 |
| 主分类号： | C07D207/27 | 分类号： | C07D207/27 |
| 代理公司： | 台州市方圆专利事务所 33107 | 代理人： | 蔡正保;张智平 |
| 地址： | 318000 浙江省台州市*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种左乙拉西坦的合成方法，属于药物合成技术领域。为解决现有技术中采用氯化亚砜作原料或采用苯进行拆分工艺所存在的对环境污染大、拆分工艺复杂且不利于生产的技术问题，提供一种左乙拉西坦的合成方法，该方法以(S)-2-氨基丁酸为原料与4-氯丁酰氯进行烃化反应，再与酰化剂进行酰化反应，然后通过氨解、在相转移催化剂的存在下进行环合反应得到左乙拉西坦。本发明提供了一种全新的左乙拉西坦的合成方法，不经过拆分工序，避免了使用苯作为拆分剂所存在的问题；没有采用氯化亚砜试剂，减少了对人体危害和对环境的污染；产品的收率和质量都较高，总摩尔收率在81％以上，HPLC纯度98％以上，光学纯度99.0％以上。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 左乙拉西坦 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种左乙拉西坦的合成方法：其特征在于，该方法包括以下步骤：A、烃化反应：以(S)-2-氨基丁酸(I)为原料，在碱性试剂存在下，与4-氯丁酰氯(II)进行烃化反应，烃化反应结束后，进行后处理，得到(S)-2-(4-氯丁酰胺)丁酸(III)；![]()
B、酰化反应：在缚酸剂的存在下，将步骤A中得到的(S)-2-(4-氯丁酰胺)丁酸与氯甲酸乙酯或氯甲酸甲酯进行酰化反应，得到混酸酐(IV)反应液，式(IV)中所述的R为甲基或乙基；所得的混酸酐反应液不需要处理直接进入下一步反应；![]()
C、氨解反应：向上述得到的混酸酐反应液中加入氨化试剂进行氨解反应，得到氯代丁酰胺(V)；![]()
D、环合反应：在相转移催化剂和碱的存在下，将上述步骤C中得到的氯代丁酰胺加入有机溶剂中进行环合反应，得到左乙拉西坦(VI)；![]()
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