[发明专利]一种丝裂原蛋白激酶p38的抑制剂及其制备方法无效
| 申请号： | 201210080000.8 | 申请日： | 2012-03-23 |
| 公开（公告）号： | CN102633715A | 公开（公告）日： | 2012-08-15 |
| 发明（设计）人： | 龙霞;吴俊军 | 申请（专利权）人： | 无锡爱内特营养保健品科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D213/82 | 分类号： | C07D213/82;C07D213/81;A61K31/455;A61K31/4418;A61P19/02;A61P29/00 |
| 代理公司： | 江苏圣典律师事务所 32237 | 代理人： | 贺翔 |
| 地址： | 214251 江苏省无*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种丝裂原蛋白激酶p38的抑制剂及其制备方法和应用，该抑制剂为氨基烟酰胺类、氨基异烟酰胺类化合物。制备方法主要包括：6-羟基烟酸经硝化生成5-硝基-6-羟基烟酸，5-硝基-6-羟基烟酸经三溴氧磷处理转化为5-硝基-6-溴烟酸再经Suzuki偶联反应生成5-硝基-6-芳基烟酸，5-硝基-6-芳基烟酸与草酰氯反应生成5-硝基-6-芳基烟酰氯，5-硝基-6-芳基烟酰氯与胺反应得到5-硝基-6-芳基烟酰胺，再经氢化还原硝基获得5-氨基-6-芳基烟酰胺。本发明的丝裂原蛋白激酶p38的抑制剂，是一种小分子抑制剂，能有效阻止体内TNF-α的合成，具有大分子TNF抑制剂对疾病所具有的疗效，生产成本低，能够实现口服，从而让病人使用方便具有很好的实用性，能够产生很好的经济效益和社会效应。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 丝裂原 蛋白激酶 p38 抑制剂 及其 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种丝裂原蛋白激酶p38的抑制剂，其特征在于：为氨基烟酰胺类、氨基异烟酰胺类化合物，结构通式包括通式I和通式II，具体如下：![]()
、![]()
式中，R1和R2为H、卤素、CnH2n+1、CF3、羧基、羟基、CnH2nNH或OCnH2n+1，R3为CnH2n+1NH、氨基、羟基、NHR或芳基；R为芳基，n=1~10的整数。
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