[发明专利]一种维拉佐酮的制备方法无效
| 申请号： | 201210081286.1 | 申请日： | 2012-03-26 |
| 公开（公告）号： | CN102617558A | 公开（公告）日： | 2012-08-01 |
| 发明（设计）人： | 王刚;李永东 | 申请（专利权）人： | 上海泛凯生物医药科技有限公司;王刚 |
| 主分类号： | C07D405/12 | 分类号： | C07D405/12;C07D209/08 |
| 代理公司： | 南京知识律师事务所 32207 | 代理人： | 汪旭东 |
| 地址： | 201203 上海市浦*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种维拉佐酮的制备方法，以5-氰基吲哚为起始原料在碱性条件下与取代苯磺酰氯发生反应，之后在路易斯酸催化下进行傅-克反应，所得产物经还原与5-(1-哌嗪基)-苯并呋喃-2-甲酰胺进行取代反应，制备得到维拉佐酮。本发明还提供了三种与维拉佐酮制备方法相关的中间体化合物。本发明制备方法的成本低，收率高，易于操作，所用试剂均为常规试剂，后处理简单，便于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 维拉佐酮 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种维拉佐酮的制备方法，其特征在于，所述方法包括以下步骤：（1）5-氰基吲哚在碱性条件下与取代苯磺酰氯发生如式(I)所示反应；![]()
式(I)（2）将步骤（1）所得产物在路易斯酸催化下进行如式(II)傅-克反应；![]()
式(II)（3）将步骤（2）所得产物用还原剂进行如式(III)所示还原反应；![]()
式(III)（4）将步骤（3）所得产物与5-(1-哌嗪基)-苯并呋喃-2-甲酰胺进行如式(Ⅳ)所示取代反应；![]()
式(Ⅳ)其中，R1是氢、甲基、甲氧基、溴、氯、硝基中的任意一种，R2是氢、甲基、甲氧基、溴、氯、硝基中的任意一种。
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