[发明专利]一种N-苄氧羰基-2-氨基烷基磺酰胺的制备方法无效
| 申请号： | 201210085251.5 | 申请日： | 2012-03-28 |
| 公开（公告）号： | CN102675165A | 公开（公告）日： | 2012-09-19 |
| 发明（设计）人： | 许家喜;孟凡华 | 申请（专利权）人： | 北京化工大学 |
| 主分类号： | C07C311/47 | 分类号： | C07C311/47;C07C303/38 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 100029 *** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种N-苄氧羰基2-氨基烷基磺酰胺的制备方法：以邻氨基醇为原料，先后经过苄氧羰基保护、光延反应(Mitsunobu)、N-氯代丁二酰亚胺(NCS)氧化反应及氨解反应制得N-苄氧羰基2-氨基烷基磺酰胺，该方法不但原料无毒易得，操作简便，重现性好，而且产率较高，是目前合成氨基烷基磺酰胺的最有效方法。所得到的化合物可以作为酶的抑制剂、制备磺酰肽的原料等。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 羰基 氨基 烷基 磺酰胺 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种N-苄氧羰基-2-氨基烷基磺酰胺的制备方法，其特征在于，步骤包括，S1：以式[1] 所示的邻氨基醇为原料，与氯甲酸苄酯反应得到N-苄氧羰基-2-氨基醇；S2：将步骤S1所得N-苄氧羰基-2-氨基醇与硫代乙酸经过光延反应（Mitsunobu）得到氨基硫醇的乙酸酯；S3：将步骤S2所得氨基硫醇的乙酸酯用N-氯代丁二酰亚胺氧化得N-苄氧羰基-2-氨基烷基磺酰氯；S4：将步骤S3所得N-苄氧羰基-2-氨基烷基磺酰氯经过氨解得式[5]所示的N-苄氧羰基-2-氨基烷基磺酰胺；![]()
式[1]![]()
式[5]；其中，所述R选自氢、烷基、芳基、芳烷基、烷氧基烷基、烷胺基烷基、芳氧烷基中的一种。
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