[发明专利]头孢西丁酯化前体药物化合物及口服制剂无效
申请号: | 201210088577.3 | 申请日: | 2012-03-30 |
公开(公告)号: | CN102633816A | 公开(公告)日: | 2012-08-15 |
发明(设计)人: | 李莎 | 申请(专利权)人: | 李莎 |
主分类号: | C07D501/57 | 分类号: | C07D501/57;A61K31/546;A61P31/04 |
代理公司: | 成都天嘉专利事务所(普通合伙) 51211 | 代理人: | 赵丽 |
地址: | 610041 四川省成都*** | 国省代码: | 四川;51 |
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摘要: |
本发明公开了一种以下列结构式(Ⅲ)表示的以头孢西丁为有效成分的酯化前体药物化合物及其成盐化合物以及口服制剂,所述药物化合物还可以盐的形式存在。本发明是在头孢西丁的基础上引入乙基环己基碳酸酯这个亲脂基团来酯化羧基,成为酯化前体药物,从而提供了一种改变原有剂型的原料药。通过口服,不但减少了病人在注射时带来的痛苦,且无需只能在专业机构使用,既节省了时间,还扩展了药物的应用范围,疗效肯定。 |
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搜索关键词: | 头孢 酯化 药物 化合物 口服 制剂 | ||
【主权项】:
1.一种以下列结构式(Ⅲ)表示的以头孢西丁为有效成分的酯化前体药物化合物:
(Ⅲ)化学名为:(6R,7S)-3-(氨基甲酰氧甲基)-7-甲氧基-8-氧代-7-[2-(2-噻吩基)乙酰氨基]-5-硫杂-1-杂氮双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸-1-[[(环己基氧基)羰基]氧基]乙酯。
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