[发明专利]卟啉类光敏剂与抗癌药二联体的制备方法

摘要

卟啉类光敏剂与抗癌药二联体的制备方法，它涉及一种二联体的制备方法。本发明解决了卟啉类光敏剂在光照下不能将癌细胞全部杀死和抗癌药靶向性不足而产生毒副作用的技术问题。本发明方法如下：一、制备中间体；二、制备卟啉类光敏剂与抗癌药二联体。由于卟啉及其金属络合物对癌细胞具有特殊的亲和性，本发明将光敏剂四对羟基苯基卟啉与抗癌药制备成二联体，利用卟啉对癌细胞的亲和性能够提高抗癌药的靶向性，提高其抗癌能力并降低其毒副作用；而抗癌药的抗癌效果又弥补了卟啉类光敏剂抗癌能力不足的缺陷。在光照和暗光条件下，两种不同的抗癌机理将发挥协同作用，实现两种化合物抗癌作用的优势互补，在同等量的使用条件下降低毒副作用，提高抗癌能力。

主权项

卟啉类光敏剂与抗癌药二联体的制备方法，其特征在于卟啉类光敏剂与抗癌药二联体的制备方法如下：一、在250ml两口烧瓶中加入10～100mg卟啉类光敏剂、2～5g无水碳酸钾和20～40mlN，N‑二甲基甲酰胺，将两口烧瓶固定在装有冰盐水的搅拌器上，放入磁子搅拌5～10分钟，然后用滴液漏斗30～40分钟内滴加1～5ml的氯乙酰氯，继续反应8～10小时，然后用砂芯漏斗除去产物中的碳酸钾，用饱和食盐水和二氯甲烷各50～100ml分液，取分液漏斗下层溶液，所得下层溶液继续用饱和食盐水萃取3～5次，每次100ml，萃取结束后使用无水硫酸钠干燥24～48小时，再用旋转蒸发仪蒸干溶剂，然后以二氯甲烷为淋洗液经柱色谱分离，得到中间体；二、在250ml两口烧瓶中加入50mg～100mg中间体，1～3g无水碳酸钾，110～250mg抗癌药和50～400ml N，N‑二甲基甲酰胺，在避光条件下将烧瓶固定在搅拌器上，放入磁子搅拌，反应15～24小时后停止反应，使用砂芯漏斗除去产物中的碳酸钾，然后使用饱和食盐水和乙酸乙酯各50～100ml分液，取分液漏斗中上层溶液，所得上层溶液继续用饱和食盐水萃取3～5次，每次50～100ml，萃取结束后使用无水硫酸钠干燥24～48小时，用旋转蒸发仪蒸干溶剂，用二氯甲烷与甲醇按照10∶4～1的体积比作为淋洗液，经柱色谱分离得到卟啉类光敏剂与抗癌药二联体。