[发明专利]甜瓜蒂四环三萜葫芦素类化合物的制备和应用

摘要

本发明提供一种葫芦素类化合物的制备方法，将甜瓜蒂用有机溶剂提取，对提取物进行溶剂分配，浓缩后的样品经硅胶柱分离、高效液相色谱纯化得到葫芦素混合物和葫芦类化合物。本发明经抗衰老的酵母模型—K6001酵母细胞—证实了所述的其有效成分葫芦素类化合物可以显著延长酵母复制性寿命，因此，该葫芦素混合物和葫芦类化合物可在制备预防及治疗衰老以及预防或/且治疗衰老性疾病药物中的应用。同时也可在制备延缓衰老及预防衰老性疾病的营养组合物中应用。此类化合物还可作为先导物，优化结构，可在制备延缓衰老以及预防或/且治疗衰老性疾病的药物中应用；本发明的结构通式为：。

主权项

1.一种葫芦素类化合物的制备方法，其特征之在于，通过以下步骤实现：（1）粉碎和浸提：中药甜瓜蒂经粉碎后，用工业级乙醇室温下浸提3天，抽滤浓缩，得甜瓜蒂乙醇浸提物粗样；（2）萃取、分离和纯化：将甜瓜蒂乙醇浸提物粗样用体积比为1:1的80%甲醇水溶液和正己烷进行溶剂分配，得到80%的甲醇水溶液层样品，所得层样品进行旋转蒸发，得到浓缩物，浓缩物经正相硅胶色谱开口柱分离，溶剂系统为正己烷:乙酸乙酯，100%甲醇，得到甜瓜蒂四环三萜葫芦素类化合物，将其中一部分直接进行高效液相色谱纯化，得到纯化的甜瓜蒂四环三萜葫芦素类化合物I- a~e；将另一部分通过二次正相硅胶开口柱分离，溶剂系统为氯仿:甲醇，再进行高效液相色谱纯化，得到纯化的葫芦素类化合物I- f~g；本发明制备的葫芦素类化合物的结构通式如下： 其中：表示单键或双键；R₁、R₂、R₃、R₄、R₅、R₆、R₇、R₈、R₉分别独立的选自氢、羟基、酰基、=O、酯基、酰胺或卤素；R₁₀、R₁₁、R₁₂分别独立的选自甲基、氢、酰基、羟基、葡萄糖氧基、甲氧基、丁氧基、羧基、酯基、酰胺或卤素；R₁₃、R₁₄、R₁₅、R₁₆、R₁₇分别独立的选自氢、甲基、羟基、羟甲基、甲氧基、酯基、酰胺或卤素。