[发明专利]群多普利中间体的异构体的制备方法有效
| 申请号： | 201210098760.1 | 申请日： | 2012-04-06 |
| 公开（公告）号： | CN103360299B | 公开（公告）日： | 2017-03-01 |
| 发明（设计）人： | 李鸿峰;梅三林;王朝东;潘新;刘勇 | 申请（专利权）人： | 武汉启瑞药业有限公司;上海美悦生物科技发展有限公司 |
| 主分类号： | C07D209/42 | 分类号： | C07D209/42 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 430223 湖北*** | 国省代码： | 湖北;42 |
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| 摘要： | 本发明公开了如式C所示的群多普利中间体的异构体的制备方法，本方法具体公开了以含量高于90％的(R，S，S)‑八氢吲哚‑2‑羧酸(式A所示)为起始原料，经构型翻转、上苄基保护得到相应的群多普利中间体的异构体混合物C和D，再经分离得到如式C所示的群多普利中间体的异构体的制备方法本发明的技术方案中式A经构型翻转后，式B化合物的含量显著提成，极大地有利于制备后续其他中间体的异构体，前述的化合物用于制备抗心血管疾病的药物以及用于控制这些药物的质量。 | ||
| 搜索关键词： | 群多普利 中间体 异构体 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种如式C所示的群多普利中间体的异构体的制备方法，包括以下步骤：(1)将含量大于90％的如式A所示的化合物经构型翻转，得到如式3所示的异构体混合物，(2)将如式3所示的异构体混合物经保护基保护后，得到如式4所示的异构体混合物，和(3)将如式4所示的异构体混合物经过制备分离，得到如式C所示的群多普利中间体的异构体，其中，所述的含量大于90％如式A所示的化合物还含有少量的化合物B，所述的构型翻转是在酸和醛的存在下进行，所述的酸选自酒石酸，所述的醛选自正丁醛，所述的保护基为苄基，其中上述步骤中式C，式A，式3，式4，化合物B结构式如下所示：
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