[发明专利]芒果苷元对PTP1B的抑制活性及其应用无效

专利信息
申请号: 201210101906.3 申请日: 2009-08-21
公开(公告)号: CN102670582A 公开(公告)日: 2012-09-19
发明(设计)人: 徐琛;何凤霞;张辰宇;张昊;邓小达;周平;张艳;吴冬冬;李佳;李金波 申请(专利权)人: 南京大学
主分类号: A61K31/352 分类号: A61K31/352;A61P5/50;A61P3/04
代理公司: 上海一平知识产权代理有限公司 31266 代理人: 赵向辉;雷芳
地址: 210093 江*** 国省代码: 江苏;32
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摘要: 芒果苷元对PTP1B的抑制活性及其应用。本发明属于生物制药技术领域,具体涉及一种四羟基酮芒果苷元(norathyriol),对蛋白酪氨酸磷酸酶1B的抑制活性测定、改善胰岛素抵抗作用及在治疗PTP1B相关疾病药物中的应用。通过体外酶抑实验证明,本发明证实芒果苷元是重组人源蛋白酪氨酸磷酸酶1B的竞争型抑制剂,IC50值为9.2μM;芒果苷元可使C57BL/6正常小鼠、ob/ob糖尿病模型小鼠对胰岛素的敏感性明显改善,降低实验动物血糖。说明芒果苷元是PTP1B的新型抑制剂,可作为潜在的先导化合物,在制备治疗胰岛素抵抗相关抗糖尿病和肥胖症等代谢综合征、肿瘤和其他与PTP1B相关疾病的药物中应用。
搜索关键词: 芒果 ptp1b 抑制 活性 及其 应用
【主权项】:
一种芒果苷元的用途,其特征在于,用于制备蛋白酪氨酸磷酸酶1B的抑制剂。
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