[发明专利]一种合成酪氨酸衍生物的方法无效
| 申请号： | 201210113469.7 | 申请日： | 2012-04-18 |
| 公开（公告）号： | CN102659619A | 公开（公告）日： | 2012-09-12 |
| 发明（设计）人： | 陈舒明 | 申请（专利权）人： | 上海骏捷生化科技有限公司;山西新宝源制药有限公司 |
| 主分类号： | C07C237/22 | 分类号： | C07C237/22;C07C231/12 |
| 代理公司： | 上海浦东良风专利代理有限责任公司 31113 | 代理人： | 张劲风 |
| 地址： | 201822 上海*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明是一种酪氨酸衍生物的合成方法，酪氨酸衍生物N-苯甲酰基-L-酪氨酰二正丙胺的一种新颖的制备方法，主要解决现有合成方法收率和纯度不高的技术问题。本发明采用二步合成的方法制备N-苯甲酰基-L-酪氨酰二正丙胺；即，L-酪氨酸、苯甲酰氯为原料在无机碱水溶液条件下反应，丙酮水中结晶O,N-（2-苯甲酰）-L-酪氨酸；O,N-（2-苯甲酰）-L--酪氨酸在三乙胺、氯甲酸乙酯和异丙胺在乙酸乙酯中合成O,N-（2-苯甲酰）-L--酪氨酸-二异丙胺；乙酸乙酯萃取浓缩后再在醇中碱性条件脱掉氧上的苯甲酰基，醇水中调酸N-苯甲酰基-L-酪氨酰二正丙胺。主要用于以酪氨酸为起始原料制造药物盐酸替罗酰胺的中间体。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 合成 酪氨酸 衍生物 方法 | ||
【主权项】：
一种N‑苯甲酰基‑L‑酪氨酰二正丙胺的合成方法，其特征是：合成步骤为：1‑1、以L‑酪氨酸、苯甲酰氯为原料在无机碱水溶液条件下反应，丙酮水中结晶O,N‑（2‑苯甲酰）‑L‑酪氨酸；1‑2、O,N‑（2‑苯甲酰）‑L‑酪氨酸在三乙胺、氯甲酸乙酯和异丙胺在乙酸乙酯中合成O,N‑（2‑苯甲酰）‑L‑酪氨酸‑二异丙胺；1‑3、萃取浓缩后再醇中碱性条件脱掉氧上的苯甲酰基，醇水中结晶调酸得N‑苯甲酰基‑L‑酪氨酰二正丙胺。
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